ФТОРАЦИЗИН

ФТОРАЦИЗИН (Phthoracizinim; cn. Б) — антидепрессант и корректор экстрапирамидных расстройств, возникающих при лечении нейролептиками. 2-Трифторметил-10-(3-диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид; C20H21F3N2O•HCl:

ФТОРАЦИЗИН

Белый или со слабым кремоватым оттенком кристаллический порошок, темнеющий на свету. Трудно растворим в воде, легко — в спирте; t°пл 163—166°; мол. вес (масса) 430,9. По хим. строению Ф. близок к нейролептическим средствам (см.) фенотиазинового ряда, от к-рых отличается наличием ацильной боковой цепи, присоединенной к атому азота в 10-м положении фенотиазинового ядра. Ф.— структурный аналог хлорацизина (см.), к-рый обладает антиангинальными и антидепрессивными свойствами. В отличие от последнего Ф. содержит во 2-м положении фенотиазинового ядра трифторметильную группу вместо атома хлора.

Ф. относится к группе антидепрессантов трициклической структуры (см. Антидепрессанты) и по спектру действия во многом сходен с имизином (см.) и амитриптилином (см.). Подобно этим препаратам в эксперименте усиливает и пролонгирует фенаминовую стереотипию, ослабляет каталепсию, вызываемую нейролептиками, потенцирует действие гексенала, оказывает центральное и периферическое м-холиноблокирующее действие. В отличие от имизина Ф. не ослабляет угнетение двигательной активности, вызываемое резерпином. Ф. не влияет на АД и не изменяет сосудистых реакций, возникающих в ответ на введение симпатомиметиков. Наряду с холиноблокирующим Ф. обладает также спазмолитическим, антигистаминным и слабовыраженным анти-аритмическим действием.

Психотропные свойства Ф. характеризуются сочетанием тимолептического (собственно антидепрессивного) действия с отчетливо выраженным седативным эффектом. В связи с этим при лечении препаратом у больных вначале, как правило, исчезают явления тревоги, беспокойства, напряженности и лишь позднее проявляется тимолептический эффект, выраженный слабее, чем у других три-циклических антидепрессантов. В отличие от имизина Ф. не усиливает продуктивную симптоматику. Благодаря м-холиноблокирующим свойствам Ф. ослабляет экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, дискинезии и др.), вызываемые нейролептиками.

Применяют Ф. при эндогенных депрессиях с явлениями тревоги, тревожно-депрессивных состояниях, развивающихся в рамках маниакально-депрессивного психоза; при шизофрении, протекающей с выраженными аффективными нарушениями (страх, тревога, эмоциональное напряжение), реактивных и невротических состояниях, сопровождающихся депрессией, а также при депрессиях, вызываемых нейролептиками и тревожно-депрессивных состояниях сосудистого генеза. Кроме того, Ф. применяют как корректор экстрапирамидных нарушений, вызываемых нейролептиками.

Назначают внутрь и внутримышечно. Начальная суточная доза для взрослых внутрь составляет 0,025 г в 2—3 приема. Суточную дозу постепенно увеличивают до 0,15—0,25 г. Внутримышечно вводят вначале по 0,025 г (2 мл 1,25% р-ра) 1 — 2 раза в день и постепенно увеличивают дозу. Для коррекции экстрапирамидных нарушений Ф. применяют в суточных дозах 0,01 — 0,06 г, к-рые назначают в 1—2 приема внутрь, или по 0,01—0,04 г в день внутримышечно.

При лечении Ф. возможны гипотензия, слабость, тошнота, боли в конечностях, сухость слизистых оболочек рта, нарушение аккомодации, затруднение мочеиспускания.

Противопоказан при нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка, глаукоме, аденоме предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Ф. нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,025 г и ампулы по 1 мл 1,25% р-ра. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.


Библиогр.: Вихляев Ю. И. Об антидепрессивных свойствах некоторых производных фенотиазина, в кн.: Усп. в создании новых лекарственных средств, под ред. Д. А. Харкевича, с. 85, М., 1973; Лекарственные препараты, применяемые в психиатрии, под ред. Г. Я. Авруцкого, с- 176, М., 1980.



Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание