ТРИФТАЗИН

ТРИФТАЗИН (Triftazinum; син.: Стелазин, Fluperin, Parstelin, Ter-fluzine, Trifluoperazini Hydrochloridum, Trifluperazine, Triperazine и др.; ГФХ, сп. Б) — нейролептическое средство. 2-Трифторметил-10-[3-(1-метилпиперазинил-4)-пропил]-фенотиазина дигидрохлорид; C21H24F3N3S•2HCl:

ТРИФТАЗИН

Кристаллический порошок белого или слегка зеленовато-желтоватого цвета без запаха. Легко растворим в воде, растворим в 95% спирте; t°пл 232—240°; мол. вес (масса) 480,41.

По хим. строению близок к метеразину, от к-рого отличается лишь наличием трифторметильного радикала во 2-м положении фенотиазинового кольца вместо атома хлора. Вместе с метеразином, тиопроперазином, фторфеназином (см.) и этаперазином (см.) относится к группе так наз. пиперазиновых производных фенотиазина, к-рые наряду с высокой нейролептической и противорвотной активностью оказывают выраженное влияние на стриопаллидарную систему мозга. Это проявляется высокой частотой экстрапирамидных нарушений, возникающих при клин, применении препарата (см. Экстрапирамидная система). В эксперименте трифтазин вызывает у животных заторможенность, снижение двигательной активности, каталепсию. Кроме того, в малых дозах угнетает условно-оборонительные рефлексы, предупреждает возбуждающий эффект фенамина и оказывает противорвотное действие. По этим показателям трифтазин примерно в 10—20 раз активнее аминазина (см.). По противовоспалительной и антисеротониновой активности близок к аминазину, по альфа-адреноблокирующей и гипотензивной активности, а также по способности потенцировать действие средств для наркоза уступает ему.

Согласно клин, наблюдениям Т. обладает высокой антипсихотической активностью и оказывает выраженное влияние на основные проявления психозов (бред, галлюцинации, психические автоматизмы). Вместе с тем Т. не вызывает у больных типичного для действия аминазина состояния заторможенности, подавленности и эмоциональной вялости, что обусловлено, по-видимому, меньшей выраженностью у Т. седативных свойств. Кроме того, Т. реже и в меньшей степени, чем аминазин, вызывает гипотензию.

Механизм действия Т., как и других нейролептиков, связывают со способностью взаимодействовать с дофаминовыми рецепторами нейронов стриатума и лимбической системы мозга, вследствие чего ускоряется метаболический оборот дофамина (см. Катехоламины) в этих образованиях и увеличивается импульсная активность дофаминергических нейронов в области среднего мозга.

Т. применяют гл. обр. в психиатрии для лечения различных форм шизофрении (см.). Особенно эффективен Т. при параноидно-галлюцинаторной форме шизофрении. Иногда Т. используют для премедикации (в комбинации с промедолом или другими наркотическими анальгетиками), а также в качестве противорвотного средства.

Назначают внутрь (после еды) или внутримышечно. Внутрь в начале лечения назначают по 0,001 — 0,005 г на прием 2—4 раза в день, постепенно увеличивая разовую дозу на 0,005 г на прием до суточной дозы 0,03—0,08 г (иногда до 0,1 — 0,12 г). Внутримышечно вводят по 0,5—1 мл 0,2% р-ра 2—3 раза в день. Как противорвотное средство Т. обычно назначают внутрь по 0,001 — 0,004 г в сутки.

Наиболее характерным проявлением побочного действия Т. считают экстрапирамидные расстройства (скованность, затрудненность речи, неусидчивость, дискинезии, гиперкинезы), к-рые ослабевают после уменьшения дозы препарата, а также под влиянием противопаркинсонических средств (см.), напр., циклодола и др. Дискинезии, вызываемые Т., купируют также кофеин-бензоатом натрия.

Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,001; 0,005 и 0,01 г и ампулы по 1 мл 0,2% р-ра. Хранят в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

См. также Нейролептические средства.



Библиогр.: Авруцкий Г, Я. и Недува А. А. Лечение психически больных, с. 52, М., 1981; Лекарственные препараты, применяемые в психиатрии, под ред. Г. Я. Авруцкого, с. 50, М., 1980; Раевский К. С. Фармакология нейролептиков, с. 178, М., 1976; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman а. o., N, Y., 1980.



Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание