ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (лат. tranquillare успокаивать; син.: малые

транквилизаторы, атарактические вещества, антифобические седативные средства, анксиолитические средства, психорелаксанты) — психотропные средства, избирательно подавляющие чувство страха, напряженности, тревоги и беспокойства и применяющиеся преимущественно для лечения больных с невротическими и неврозоподобными расстройствами.

В отличие от нейролептических средств (см.) у Т. отсутствует выраженный антипсихотический эффект, т. е. способность ослаблять бред, галлюцинации и другие так наз. продуктивные психопатол. расстройства.

Общепринятой классификации Т. не имеется. По хим. структуре используемые в совр. мед. практике Т. можно разделить на следующие группы: 1) производные пропандио-ла — мепротан (см.), изопротан (см.), тибамат (син.: солацен, бен-вил); 2) производные амида триме-токсибензойной к-ты — триоксазин (см.); 3) ненасыщенные карбинолы— метилпентинол (син.: обливон, дал-гол, пентинол), этхлорвинол (син.: алвинол, роридорм, серензил); 4) производные дифенилметана — гидроксизин (син. атаракс), амизил (см.), метамизил (см.), азациклонол (син. френквел), каптодиамин (син.: коватин, суврен); 5) производные бензодиазепина — хлордиазепоксид (см.), диазепам (см.), оксазепам, нитразепам (см.), медазепам (син.: нобриум, рудотель), лоразепам (син. тавор), клоназепам (син. ривот-рил), клоразепат (син. транксен), феназепам (см.), темазепам (син. кри-зонар), флуразепам (син. далма-дорм), флунитразепам (син. рогип-нол), бромазепам (син. лексотан), грандаксин (син. тофизопам); 6) производные дибензобициклооктадие-на — бензоктамин (син. тацитин).

Наряду с указанными группами препаратов анксиолитическим действием (способностью устранять страх и тревогу) обладают снотворные средства (см.), нейролептики (см. Нейролептические средства), трицикличе-ские антидепрессанты (см.), |3-адре-ноблокаторы (см. Адренолитические средства), седативные средства (см.) растительного происхождения. Характер фармакол. эффекта этих препаратов во многом зависит от используемых доз.

Производные пропандиола, амида триметоксибензойной к-ты, ненасыщенные карбинолы и производные дифенилметана, занимавшие ранее ведущее место в группе Т., с начала 70-х гг. 20 в. используются в леч. практике относительно редко. В совр. практике наиболее широко применяются производные бензодиазепина, а также препараты из группы ди-бензобициклооктадиена.

Экспериментальные исследования свидетельствуют об уменьшении под влиянием Т. возбудимости подкорковых образований мозга, участвующих в регуляции эмоций и об изменении взаимодействия между этими образованиями и корой головного мозга (см. Эмоции). Установлен также прямой кортикальный эффект бензодиазепинов. Существенным компонентом в механизме мышечно-расслабляющего действия Т. является торможение полис инапт ическ их спинальных рефлексов (см. Миоре-лаксанты). Установлено, что Т. стимулируют ГАМК-ергические процессы в ц. н. с. Предполагается, что механизм этого действия состоит в повышении чувствительности ГАМК-рецепторов к действию ГАМК (см. Гамма-аминомасляная кислота). В мозге животных и человека в последние годы обнаружены участки нейрональных мембран, способные специфически связывать производные бензодиазепина. Эти участки получили название бензодиазеииновых рецепторов. Предполагают, что бензо-диазепиновые рецепторы сопряжены с ГАМК-рецепторами и что в результате взаимодействия бензодиазепинов с бензодиазеппновыми рецепторами повышается сродство ГАМК-рецепторов к ГАМК. Имеются также данные, указывающие на возможную роль в механизмах действия Т. и других медиаторных систем мозга, в частности моноами-нергических. В условиях эксперимента Т. проявляют высокую сне-цифпческую активность по тесту «конфликтная ситуация». Кроме того, они подавляют агрессивность в поведении и облегчают приручение диких животных.

Т. проявляют также антагонизм к судорожным ядам, потенцируют действие средств для наркоза и снотворных средств, угнетают поли-ениаптические рефлексы спинного мозга. Т. не оказывают избирательного действия на двигательно-оборонительные условные рефлексы, они мало влияют на периферическую нервную систему.

Наиболее существенным в характеристике клин, действия Т. и вместе с тем основным показателем их эффективности является способность ослаблять эмоциональную возбудимость и напряженность, а также аффективную насыщенность переживаний. Благодаря этому снижается напряжение и беспокойство, уменьшаются тревога и страх, повышается порог психической и психовегетативной реактивности на различные патогенные раздражители. При этом повышается устойчивость к переживаниям, носившим прежде стрессовый характер, улучшаются возможности адекватного реагирования в условиях тяжелой ситуации.

Снижение эмоциональной возбудимости и аффективной насыщенности переживаний под влиянием Т. проявляется при невротических расстройствах тем, что их обратная динамика в процессе лечения начинается именно с уменьшения тревоги и беспокойства. Благодаря этому тревожно-депрессивные, тре-вожно-обсесснвные, тревожно-ипохондрические и другие состояния утрачивают тревожный оттенок.

Указанное седативное действие Т. отличается от эмоционально сковывающей аффективной блокады, вызываемой нейролептиками (в первую очередь, алифатическими производными фенотиазина), и нормализует эмоции. Ему обычно сопутствует улучшение настроения и усиление побуждений. Активирующий компонент транквилизирующего эффекта выявляется не только клинически, но и при экспериментальных исследованиях. Особенности направленности и избирательности действия различных Т. наиболее четко выявляются при сравнении их клин, эффекта. Выявляемые при этом спектры действия отдельных препаратов служат основанием для разработки показаний к их применению в леч. практике.

Для таких препаратов, как фена-зепам и диазепам, характерен широкий спектр активности и выраженность транквилизирующего действия. Они эффективны при различных невротических и неврозоподобных нарушениях, в т. ч. при фобиях, навязчивых состояниях (см.), сенес-тоипохондрических расстройствах (см. Ипохондрический синдром). Терапевтический эффект этих препаратов, как правило, наступает в течение первых дней лечения. Действие их, однако, может сопровождаться миорелаксацией и атаксией более выраженной, чем при назначении других Т. Нитразепам уступает многим Т. по способности устранять тревогу, но превосходит их по снотворному действию. Триоксазин, ме-дазепам и мебикар относятся к числу так наз. дневных транквилизаторов, к-рые практически не обладают снотворным и миорелаксирующим действием.

Особенности действия разных Т., при сохранении общей направленности их клин, эффекта, создают возможности выбора препаратов для дифференцированного назначения в леч. практике.

Т. назначают для лечения больных неврозами (см.), психопатиями (см.), при нек-рых органических поражениях ц. н. с. (напр., посттравма-тических, инфекционных), а также при шизофрении (см.), эпилепсии (см.) и других психических заболеваниях с неврозоподобными расстройствами. Т. применяют и в обще-соматической практике при комплексной терапии так наз. нейрогенных функциональных расстройств, в т. ч. при гипертонической болезни (см.), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (см. Язвенная болезнь), дерматитах (см.) и др. Терапевтический эффект при лечении Т. неврозов и неврозоподобных расстройств оказывается наиболее выраженным и стойким при одновременном или последовательном (в зависимости от особенностей заболеваний) применении психотерапии (см.).

Для побочного действия Т. наиболее типичны нек-рые неврол. расстройства. В большинстве случаев они проявляются гл. обр. миорелаксацией, атаксией (см.), нарушениями координации движений и зависят не только от дозы препарата, но и индивидуальной чувствительности организма больного, к-рая во многом определяется возрастом, наличием остаточных явлений органического поражения ц. н. с. и другими факторами. При снижении доз или отмене Т. эти расстройства ослабевают. При терапии Т. описаны отдельные случаи парадоксального действия, заключающегося в развитии уже в первые дни лечения противоположного ожидаемому психостимулирующего эффекта. Следствием этого является усиление тревоги, страха, раздражительности, бессонницы. Отмена Т. в таких случаях обычно способствует исчезновению связанного с их приемом обострения невротических расстройств. Иногда при длительном применении Т.— особенно у лиц, злоупотреблявших ранее алкоголем или наркотическими средствами (или на фоне злоупотребления ими), может развиться лекарственная зависимость (см.) к Т., как психического, так и физического характера. Лекарственная зависимость может также развиваться при бесконтрольном применении Т. (в порядке самолечения или злоупотребления этими препаратами). Кроме перечисленных эффектов, отдельные препараты Т. могут вызывать диспеп-тпческие расстройства, аллергические реакции, нарушения менструального цикла, снижение либидо. Препараты из числа производных дифенилметана (амизил и др.) вызывают также побочные эффекты, свойственные атропиноподобным средствам (сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации и др.).

См. также Психофармакологические средства.

Библиогр.: А в р у ц к и й Г. Я. и Н е-д у в а А. А. Лечение психически больных, М., 1981; Александровс

кий Ю. А. Клиническая фармакология транквилизаторов, М., 1973; о н ж е, Состояния психической дезадаптации и их компенсация, М., 1976; Богат-

ский А. В., Андронати С. А. и Головенко Н. Я. Транквилизаторы, Киев, 1980; Вальдман А. В., Козловская М. М. и Медведев О. С. Фармакологическая регуляция эмоционального стресса, М., 1979;

С м у л е в и ч А. Б. и др. Дифференцированная фармакотерапия невротических состояний, Шурн. невропат, и пси-хиат., т* 76, в. 2, с. 255, 1976; Benzodiazepines, Today and tomorrow, ed. by Б. G. Priest a. o., Lancaster, 1980; Manual of psychiatric therapeutics, Practical psychopharmacology and psychiatry, ed. by R. I. Shader, Boston, 1975; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by

A. G. Gilman а. о., N. Y., 1980.

Ю. А. Александровский.



Популярные статьи

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание