ПРОПАНИДИД

ПРОПАНИДИД (Propanididum; син.: Epontol, Propanidid, Sombrevin и др.; сп. Б) — средство для общей анестезии. Пропиловый эфир 3-метокси-4-(N, N-диэтилкарбамоилметокси)фенилуксусной к-ты; C18H27NO5:

ПРОПАНИДИД

Маслянистая жидкость желтоватого цвета, плохо растворимая в воде. Для повышения растворимости к П. добавляют детергент.

Ок. 50% введенного в кровеносное русло П. быстро связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, и составляет неактивную фракцию. Снижение содержания белков в плазме крови повышает чувствительность пациентов к действию П. В печени и в крови П. подвергается биотрансформации в основном под влиянием эстераз с образованием неактивных и малотоксичных продуктов. Ок. 90% введенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов в течение 2 час.

По наркотической активности в условиях эксперимента и в клинике П. сопоставим с тиопентал-натрием (см.). В период введения препарата у некоторых пациентов отмечаются повышение тонуса скелетной мускулатуры и непроизвольные движения. Эти явления возникают чаще при использовании относительно высоких доз (10—12 мг/кг) или при быстром введении препарата, а также в случае применения для премедикации производных фенотиазина (см. Фенотиазины). П. обладает также местно-анестезирующими свойствами.

После введения П. может наблюдаться кратковременное снижение АД и тахикардия. Кроме того, П. может вызвать снижение ударного объема сердца и преходящие нарушения атриовентрикулярной проводимости.

На функции печени и почек П. не оказывает существенного влияния. Вводят П. внутривенно в виде 2,5— 5% р-ра. В связи с достаточно высокой вязкостью растворы П. следует вводить через толстую иглу в крупную вену.

При применении П. могут возникать икота, тошнота, повышение саливации и потоотделения, флебиты. Следует иметь в виду, что П. удлиняет курареподобный эффект дитилина (см.).

П. противопоказан при шоке, гемолитической желтухе, тяжелой почечной недостаточности. Необходимо соблюдать осторожность при нарушениях коронарного кровообращения, декомпенсации сердечной деятельности, выраженной гипертензии. С особой осторожностью следует применять П. у детей в возрасте до 4 лет и у лиц старше 60 лет, страдающих недостаточностью кровообращения пли гипертонической болезнью.

Форма выпуска: ампулы по 10 мл 5% р-ра. Для получения 2,5% р-ра исходный р-р разводят вдвое изотоническим р-ром натрия хлорида.

Применение пропанидида в анестезиологии

В связи с кратковременностью наркотического эффекта П. применяют при кратковременных операциях и манипуляциях в хирургической, стоматологической, гинекологической и урологической практике (вскрытие абсцессов, флегмон, вправление вывихов, экстракция зубов, выскабливание полости матки, манипуляции на мочевыводящих путях и т. п.), при некоторых диагностических исследованиях и леч. процедурах (ангиографии, эндоскопии, терапевтической кардиоверсии), а также для проведения вводного наркоза при крупных хирургических вмешательствах. Простота применения, малая токсичность, быстрое наступление сна с необходимой степенью аналгезии, анестезии и релаксации мышц, быстрое пробуждение с полным восстановлением всех функций организма позволяют применять П. в амбулаторных условиях.

Для премедикации перед наркозом с применением П. используют промедол, атропин, антигистаминные препараты (димедрол, супрастин и др.). При амбулаторных операциях можно ограничиться введением атропина и антигистаминного препарата. П. вводят внутривенно в виде 5 или 2,5% р-ра через иглу большого диаметра взрослым из расчета 8—10 мг на 1 кг веса (массы) тела, детям и ослабленным лицам пожилого возраста из расчета 3—4 мг на 1 кг веса. Скорость введения не должна превышать 15—30 мг в 1 сек. Обычно содержимое одной ампулы (500 мг) вводят в течение 20—30 сек. В практике используют также метод введения П. (500 мг) в одном шприце с 10 мл 10% р-ра хлорида кальция, что позволяет предупредить некоторые побочные эффекты препарата (гипотензию и тахикардию). Для продления времени общей анестезии допустимо повторное введение препарата в первоначальной или вдвое меньшей дозе. Максимально допустимая доза для взрослых — 2,0 г.

Для вводного наркоза П. применяют в комбинации с ингаляционными анестетиками (см. Ингаляционный наркоз) или препаратами для нейролептаналгезии (см.), что создает постепенный переход к основному наркозу. Наркоз наступает через 10— 30 сек. от начала введения препарата, продолжается 4—6 мин., характеризуется быстрой потерей сознания, типичными изменениями дыхания и гемодинамики. Одновременно с потерей сознания или на 1—3 сек. раньше возникает резкая активация дыхания — фаза гипервентиляции с увеличением минутного объема дыхания до 250—350% от исходного, сопровождающаяся гиперемией лица и умеренным расширением зрачков. Она продолжается 20—30 сек. и переходит в фазу гиповентиляции нередко с развитием апноэ в течение 20—50 сек. с последующим быстрым восстановлением адекватного спонтанного дыхания. Нарушения газообмена в период апноэ кратковременны и незначительны.

Гемодинамические сдвиги развиваются через 1 — 1,5 мин. после начала введения препарата и проявляются снижением АД (на 10—20% от исходного), периферического сопротивления и сердечного выброса (на 40—50%), учащением пульса на 10— 20 ударов в 1 мин. Продолжительность этих сдвигов ок. 2—4 мин. Указанные изменения гемодинамики обусловлены сосудорасширяющим эффектом препарата. Прямого угнетающего действия на миокард П. не оказывает. Наиболее тяжелым осложнением наркоза П. является анафилактическая реакция, для профилактики к-рой необходимо выявлять наличие аллергического фона, учитывать предварительное лечение большими дозами антибиотиков стрептомицинового ряда и проводить премедикации) антигистаминными препаратами. Применение П. опасно у больных с гипертензией малого круга, при явлениях перегрузки правого сердца, т.к. препарат повышает давление в правом желудочке и легочной артерии.

См. также Неингаляционный наркоз.


Библиография: Анестезиология и реаниматология, под ред. Б. С. Уварова, Л., 1979; Бунятян А. А. Лекарственные препараты, применяемые в анестезиологии, с. 17, М., 1977; Руководство по анестезиологии, под ред. Т. М. Дарбиня-на, с. 239 и др., М., 1973; General anaesthesia, ed. by Т. С. Gray a. J. F. Nunn, v. 1, p. 514, L.— Boston, 1976.


Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание