МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА

МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА — лекарственные средства, стимулирующие сократительную активность мускулатуры матки. Вещества из различных фармакол, групп способны усиливать сокращения миометрия. Однако недостаточная избирательность действия делает нецелесообразным использование большинства из них в акушерской и гинекол, практике. Наиболее выраженным избирательным действием на миометрий обладают окситоцин (см.), простагландины E и F (см. Простагландины), алкалоиды спорыньи (см.).

Окситоцин в соответствующих дозах вызывает или усиливает ритмические сокращения миометрия, характерные для периода родов. Выраженность стимулирующего эффекта окситоцина зависит от содержания эстрогенов в организме: при снижении их уровня контрактильная активность окситоцина уменьшается. Чувствительность миометрия к окситоцину постепенно повышается в течение беременности и резко возрастает перед родами.

Стимулирующее влияние окситоцина на миометрий связывают с увеличением проницаемости мембран гладкомышечных клеток для ионов калия, понижением потенциала покоя и повышением возбудимости мембран. Непосредственного действия на сократительные элементы миоплазмы окситоцин не оказывает.

Окситоцин применяют для стимуляции родовой деятельности. Кроме того, он может быть использован для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений, а также при операции кесарева сечения (см.).

Благодаря наличию окситоцина в составе питуитрина (см.) и гифотоцина последние оказывают сходное с окситоцином влияние на миометрий и назначаются по тем же показаниям. Синтетический полипептид дезаминоокситоцин превосходит окситоцин по «маточному» действию и оказывает еще менее выраженный вазопрессорный эффект. Препарат хорошо всасывается через слизистую оболочку ротовой полости, не разрушается ферментами слюны и поэтому назначается в виде так наз. буккальных таблеток, рассасывающихся в полости рта.

В отличие от окситоцина простагландины группы E и F возбуждают и усиливают сократительную активность матки в любые сроки беременности, хотя по мере развития беременности чувствительность миометрия к действию простагландинов повышается. Реакция миометрия на введение простагландинов в поздние сроки беременности сходна с эффектом окситоцина, однако диапазон доз простагландинов, вызывающих ритмические сокращения, более узкий, нежели у окситоцина. Простагландины и окситоцин стимулируют миометрий посредством разных механизмов. При совместном применении их эффект может усиливаться.

В качестве М. с. используют простагландины F2α (син.: Dinoprost, Enzaprost F, Prostin F2α и др.) и Е2 (син.: Dinoproston, Prostin Е2 и др.), а также их синтетические аналоги 15-метил-ПГF2α и 15-метил-ПГЕ2, обладающие большей длительностью действия и превосходящие по активности ПГF2α и ПГЕ2. Применяют их для прерывания беременности, а также для возбуждения и стимуляции родовой деятельности.

Помимо препаратов, содержащих окситоцин и простагландины, для возбуждения и усиления родовой деятельности в ряде случаев применяют бревиколлин (см.), ветразин (см.), диколин (см.), димеколин (см.), изоверин (см.), касторовое масло (см.), пахикарпин (см.), прозерин (см.), сферофизин (см.), хинин (см.). Вещества, относящиеся к группе ганглиоблокаторов (диколин, димеколин, изоверин, пахикарпин, сферофизин), благодаря наличию гипотензивного эффекта могут быть использованы как М. с. у женщин, страдающих гипертонической болезнью, или при нефропатии, сопровождающейся гипертензией.

Характер изменений сократительной активности миометрия под влиянием алкалоидов спорыньи зависит от их дозы. При введении в малых дозах алкалоиды увеличивают ритмические сокращения миометрия, а в высоких дозах наряду с усилением ритмических сокращений значительно повышают остаточный тонус мускулатуры матки. В очень больших дозах алкалоиды спорыньи вызывают длительный спазм миометрия.

Чувствительность миометрия к алкалоидам спорыньи увеличивается по мере созревания матки, однако и незрелая матка может реагировать на введение алкалоидов. Особенно чувствительна к ним мускулатура матки во время беременности и после родов.

Алкалоиды спорыньи оказывают прямое стимулирующее влияние на матку; в эксперименте изолированная матка столь же чувствительна к алкалоидам спорыньи, как и матка in situ.

Препараты, содержащие алкалоиды спорыньи, эффективны при маточных кровотечениях после родов на почве атонии матки. Кровоостанавливающее действие связано со сжатием сосудов вследствие сокращения мускулатуры матки. В послеродовом периоде алкалоиды спорыньи ускоряют обратное развитие матки. Препараты алкалоидов спорыньи применяют также после операции кесарева сечения, при кровянистых выделениях после аборта, при обильных дисфункциональных маточных кровотечениях и геморрагиях, связанных с миомами матки.

Применение алкалоидов спорыньи противопоказано при беременности и во время родов в связи с тем, что тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать асфиксию плода. Нецелесообразно их применение непосредственно после рождения ребенка, если детское место находится еще в полости матки, т. к. спазм мускулатуры может препятствовать отделению последа. Среди алкалоидов спорыньи наибольшую активность по отношению к миометрии) проявляет эргометрин (см.).

Сходными свойствами обладает метилэргометрин — полусинтетическое производное эргометрина. Эрготамин (см.) уступает эргометрину по активности; по сравнению с эргометрином действует более продолжительно, но эффект его развивается медленнее.

При маточных кровотечениях и субинволюции матки, после родов и абортов применяют также бревиколлин, изоверин, котарнин, пахикарпин, прегнантол (см.) и сферофизин, которые, подобно алкалоидам спорыньи, повышают тонус миометрия.



Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, т. 1, с. 471, М., 1977; Персианинов Л. С. Механизм действия простагландин F2α и его применение в акушерстве, Акуш, и гинек., № 6, с. 7, 1975; Простагландины, под ред. И. С. Ажгихина, с. 150, М., 1978; В e h г-m a n Н. Б. a. Anderson G. G. Prostaglandins in reproduction, Arch, intern. Med., y. 133, p. 77, 1974, bibliogr.; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, N. Y., 1975; The prostaglandins, pharmacological and therapeutic advances, ed. by M. F. Cuth-bert, p. 167, Philadelphia, 1973.



Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание