КАРБАХОЛИН

КАРБАХОЛИН (Carbacholinum, син.: Carbacholum, Carbamylcholine, Carcholin, Doryl, Enterotonin, Lentin, Moryl и др.; ГФХ, сп. А) — холиномиметическое средство. N-бета-Карбамоилоксиэтил)-триметиламмония хлорид, C6H15ClN2O2 :

КАРБАХОЛИН, формула

Белый кристаллический порошок со слабым запахом, напоминающим запах алифатических аминов. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, трудно растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Р-ры К. имеют нейтральную реакцию.

По хим. строению, механизму действия и фармакол, свойствам К. близок к ацетилхолину (см.). Воспроизводит эффекты раздражения холинергических нервов, возбуждает М- и Н-холинорецепторы. В отличие от ацетилхолина, К. не гидролизуется холинэстеразой и поэтому действует значительно сильнее и продолжительнее. Препарат вызывает снижение АД, урежение пульса, расширение периферических сосудов, усиление перистальтики кишечника и сокращение мочевого пузыря. При инстилляции 0,5% р-ра К. в конъюнктивальный мешок глаза наступает сужение зрачка, снижение внутриглазного давления, длящееся 4—5 час., и кратковременный спазм аккомодации.

К. используют гл. обр. в глазной практике для лечения глаукомы, назначая препарат в виде глазных капель (0,5—1% р-ры) для закапывания в конъюнктивальный мешок 2—6 раз в день. Иногда К. применяют при послеоперационном парезе кишечника и атонии мочевого пузыря.,

Назначают внутрь по 0,0005— 0,001 г, подкожно и внутримышечно по 0,0001—0,00025 г 2—3 раза в день. Высшие разовые дозы: внутрь — 0,001 г, под кожу — 0,0005 г; высшие суточные дозы: внутрь — 0,003 г, под кожу — 0,001 г.

При приеме К. иногда возникает чувство жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия; эти явления проходят при уменьшении дозы препарата. При передозировке наблюдаются резкое понижение АД с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу

1 мл 0,1% р-ра атропина (при необходимости повторно).

К. противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, эпилепсии.

Формы выпуска: таблетки по 0,001 г; ампулы по 1 мл 0,01% и 0,025% р-ров. Сохраняют в хорошо укупоренной таре, в сухом, защищенном от света месте.

См. также Холиномиметические вещества.

Л. Г. Магазаник.


Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание