ДИПИРОКСИМ

ДИПИРОКСИМ (Dipyroximum; син.: Trimedoximum, Trimedoximi bromidum, TMB 4; сп. Б) — антидот, применяемый при отравлении фосфорорганическими соединениями (ФОС). 1,1'-Триметилен-бис-(4-оксиминометил)-пиридиний дибромид — моногидрат, C15H18Br2N4O2-H2O:

ДИПИРОКСИМ

Желтоватый мелкокристаллический порошок, без запаха, горького вкуса. Легко растворим в воде, мало-растворим в 95% спирте.

Д. является одним из наиболее эффективных специфических антагонистов фосфорорганических соединений (см.). Его действие основано на способности дефосфорилировать ингибированную этими ядами ацетилхолинэстеразу (см. Холинэстеразы). В результате реактивации фермента устраняются или ослабляются симптомы отравления, связанные с возбуждением периферических холинергических систем (бронхоспазм, спазм кишечника, нарушение нервно-мышечной передачи, гиперсекреция слюнных и бронхиальных желез и др.). Д. плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому не влияет на холинэстеразу мозга, а следовательно, и на симптомы, обусловленные воздействием ФОС на ц. н. с.

При парентеральном введении Д. всасывается довольно быстро. Максимальный уровень препарата в сыворотке крови при введении терапевтической дозы (однократно) наблюдается в течение 30 мин. после инъекции, затем содержание его в крови быстро падает и к концу первого часа составляет половину максимальной концентрации. Д. быстро выводится из организма (в течение первого часа удаляется примерно половина введенной дозы). Д. оказывает слабое раздражающее действие, проявляющееся кратковременной болевой реакцией на месте инъекции. Препарат применяют при наличии признаков отравления ФОС или при подозрении на отравление. Вводят подкожно 1 мл 15% р-ра обычно в комбинации с атропином (2—3 мл 0,1% р-ра). Если симптомы отравления не исчезают, наряду с атропином вводят повторно ту же дозу Д. Целесообразнее Д. применять в сочетании с центральными холинолитиками (напр., апрофеном), компенсирующими отсутствие антагонистического действия Д. на ацетилхолинэстеразу ц. н. с. После устранения судорог повторно применяют атропин в поддерживающей дозе. В тяжелых случаях на курс лечения используют 3—4 мл 15% р-ра Д. (в особенно тяжелых случаях до 7 — 10 мл).

Д. можно применять также для лечения отравлений антихолинэстеразными соединениями других хим. классов. Имеются данные об эффективности реактиваторов холинэстеразы при некоторых бактериотоксикозах, в частности при столбняке.

Препарат обычно не вызывает побочных явлений. При введении дозы, превышающей терапевтическую в несколько раз, наблюдается умеренное падение АД, тахикардия. При отравлении Д. отмечаются нарушение зрения (диплопия), нервно-мышечной передачи (курареподобный эффект) и симптомы возбуждения холинергических систем. Для лечения отравления применяют холинолитические вещества, антагонисты курареподобных средств и симптоматические средства.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 15% р-ра. Сохраняется в прохладном, защищенном от света месте.

См. также Антидоты ОВ.


Библиография: Голиков С. Н. и 3аугольников С. Д. Реактиваторы холинэстераз, Л., 1970, библиогр.; Голиков G. Н., Щеколдина В. И. и Симонова И. Г. К фармакологии дипироксима, Фарм, и токсикол., т. 35, № 5, с. 589, 1972; Прозоровский В. Б. и Саватеев Н. В. Неантихо-линэстеразные механизмы действия антихолинэстеразных средств, Л., 1976, библиогр.


Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание