ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (греч, hypo- + лат. tensio напряжение, натяжение) — лекарственные средства, снижающие артериальное давление.

Г. с. делят на три группы.

1. Нейротропные средства: центрального действия — катапресан (см.), метилдофа (см.); ганглиоблокаторы — арфонад (см. Ганглиоблокирующие средства), бензогексоний (см.), гигроний (см.), пентамин (см.), пирилен (см.), темехин (см.); симпатолитики— октадин (см.), орнид (см.), резерпин (см.), раунатин (см. Раувольфия); адреноблокаторы — анаприлин (см. Пропранолол), тропафен (см.), фентоламин (см.) и др.

2. Средства, влияющие на электролитный баланс организма (салуретики): производные бензотиадиазина — дихлотиазид (см.), фуросемид (см.), и антагонисты альдостерона — спиронолактон (см.).

3. Миотропные средстваапрессин (см.), дибазол (см.), магния сульфат (см. Магний, препараты) и др.

Нейротропные средства составляют основную группу Г. с. Механизм их действия основан на уменьшении тонического влияния симпатических (адренергических) нервов на сосуды и сердце.

Нейротропные средства центрального действия (катапресан) вызывают гипотензивный эффект гл. обр. благодаря угнетению сосудодвигательных центров.

Ганглиоблокаторы тормозят проведение возбуждения в вегетативных ганглиях. Вызываемый ими гипотензивный эффект обусловлен нарушением передачи возбуждения через симпатические ганглии к сосудам и сердцу, в результате к-рого уменьшается общее сосудистое сопротивление (сосудистый тонус) и сердечный выброс. Препараты этой группы используют гл. обр. для купирования гипертонических кризов. Их применяют также с целью создания управляемой гипотонии при хирургических операциях (арфонад, гигроний).

Большое значение в терапии гипертонической болезни имеют симпатолитики. Препараты этой группы избирательно нарушают функцию постганглионарных адренергических волокон. В результате ослабляется влияние симпатических нервов на сосуды и сердце. Гипотензивный эффект этих веществ обусловлен гл. обр. уменьшением общего сосудистого сопротивления.

Адреноблокаторы нарушают функцию адренорецепторов, В отличие от симпатолитиков, они подавляют не только нервные, но и гуморальные адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. альфа-Адреноблокаторы (фентоламин, тропафен и др.), подавляя сосудосуживающие адренергические влияния, снижают общее сопротивление периферических сосудов. Обычно их используют для купирования гипертонических кризов. бета-Адреноблокаторы (анаприлин) подавляют стимулирующие влияния на сердце и сосудорасширяющие адренергические влияния на сосуды, в результате чего снижается сердечный выброс и несколько повышается общее сосудистое сопротивление. Под влиянием бета-адреноблокаторов АД снижается одинаково как при горизонтальном, так и при вертикальном положении тела.

Средства, влияющие на электролитный баланс организма (салуретики), широко применяют для лечения гипертонической болезни. Их гипотензивное действие связано, по-видимому, с двумя факторами: с одной стороны, они усиливают выведение ионов натрия, хлора и жидкости из организма, уменьшая т. о. массу циркулирующей плазмы й сердечный выброс, с другой — понижают сосудистый тонус в связи с уменьшением внутриклеточного содержания натрия в сосудах. Вещества, влияющие на электролитный баланс, оказывают слабое гипотензивное действие и обычно используются в комбинации с другими Г. с.

Миотропные средства оказывают прямое угнетающее влияние на гладкую мускулатуру сосудов. Гипотензивный эффект сульфата магния обусловлен как прямым действием на сосуды, так и угнетающим влиянием на ц. н. с. и передачу возбуждения в симпатических ганглиях. Сульфат магния и дибазол чаще применяют для лечения гипертонических кризов, апрессин — для систематического лечения гипертонической болезни.

При лечении гипертонической болезни обычно сочетают Г. с. с различным механизмом действия. Это позволяет получить более выраженный гипотензивный эффект и уменьшить побочные явления. Чаще всего сочетают симпатолитики с салуретиками.

Клинико-фармакол. характеристику основных Г. с., применяемых в мед. практике,— см. таблицу.


Таблица. Клинико-фармакологическая характеристика основных гипотензивных средств

Название лекарственного средства (русское, латинское, международное) и основные

Синонимы

Характер гипотензивного действия

Основные показания к применению

Терапевтические

дозы

Побочные эффекты и осложнения

Основные противопоказания к применению

Форма выпуска

НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Центрального действия

Катапресан

Catapresan

Clonidinum

Haemiton

Chlophazolin

Понижает центральный симпатический тонус и угнетает передачу в постганглионарных адренергических волокнах

Гипертоническая болезнь

Вначале дают по 0,000075 г 3—4 раза в день, затем по 0,00015 г 3 раза в день; внутривенно (медленно, в течение 10 мин.) по 0,00015 г (10 дл изотонического р-ра хлорида натрия очень медленно) до 4 раз в день

Ортостатические явления (при внутривенном введении), сухость во рту, запоры, седативное действие, чувство усталости. В отдельных случаях после внутривенного введения может повыситься (кратковременно) АД

Лицам, работа которых требует быстрой психической или физ. реакции, препарат следует назначать с осторожностью в связи с седативным действием и возможным замедлением реакций

Таблетки по 0,000075;

0,00015 и 0,0003 г и ампулы, содержащие 0,00015 гпрепарата. Лекарственные формы—сп. Б, порошок — сп. А

Метилдофа

Methyldopa

Methyldopum

Aldomet

Dopegyt

Действует подобно катапресану. Кроме того, нарушает процессы образования адренергического медиатора норадреналина, превращаясь в альфа-метилдофамин, а затем в альфа-метилнорадреналин («ложный» медиатор). Вызывает также седативный эффект

Гипертоническая болезнь

Внутрь, вначале 0,25—0,5 г в день, затем дозу можно увеличить до 1,5 — 2 г в сутки

Тошнота, рвота, головная боль, покраснение верхней половины туловища, седативное действие

I

Заболевания печени, феохромоцитома, беременность. Препарат следует назначать с осторожностью пожилым людям, перенесшим гепатит

Таблетки по 0,25 г

Ганглиоблокаторы

Арфонад

Arfonadum

Trimetaphani

Camphor

sulfonas

Thiophanium

Нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях. Оказывает также спазмолитическое действие. Эффект наступает быстро; действие прекращается через 10—25 мин. после введения препарата

В анестезиологии для создания управляемой гипотонии

Внутривенно капельно в виде 0,Об-ОЛ % р-ра в 5% р-ре глюкозы или изотоническом р-ре хлорида натрия вначале 30 — 50 капель в 1 мин., затем дозу постепенно увеличивают до 120 капель в 1 МИН.

Ортостатическая гипотония, атония кишечника и мочевого пузыря, нарушение аккомодации и сухость во рту.

Препарат способствует высвобождению гистамина

Гипотензия, поражение почек, печени, тромбозы, дистрофические изменения в ц.н.с. Больным, СКЛОННЫМ к аллергическим реакциям, назначать с осторожностью

Ампулы по 5 мл 5% р-ра. Сп. Б

Бензогексоний

Benzohexonium

Hexamethonii

Benzosulfonas

Нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях

Гипертоническая болезнь, гипертонические кризы, сосудистые спазмы

Вначале внутрь по 0,1 г 3—6 раз в сутки, затем парентерально 0,5—0,75 мл2,5% р-ра 2 раза в сутки. Высшие дозы: внутрь — разовая 0,3 г, суточная 0,9 г; под кожу — разовая 0,075 г, суточная 0,3 г

Ортостатическая гипотония, атония кишечника и мочевого пузыря, нарушение аккомодации и сухость во рту

Гипотония, поражение почек, печени, тромбозы, дистрофические изменения в ц.н.с.

Таблетки по 0,1 г и ампулы по 1 мл 2,5% р-ра. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре

Гигроний

Hygronium

Кратковременно нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях. Действие наступает быстро, продолжается 10—15 мин.

Те же, что и для арфонада

Внутривенно капельно в виде 0,1% р-ра в изотоническом р-ре хлорида натрия вначале 70—100 капель в 1 мин., затем 30 — 40 капель в 1 мин.

Те же, что и при применении бензогексония

Те же, что для бензогексония

Флаконы и ампулы по 10 мл, содержащие 0,1 г препарата. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте. Растворяют непосредственно перед применением

Пентамин

Pentaminum

Azamethonii bromidum

Pendiomid

Pentamethazene

Нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях

Те же, что и для бензогексония

Внутримышечно, вначале 0,02г (0,4 мл 5% р-ра), затем 0,1 — 0,15 г (2—3 мл 5% р-ра) 2—3 раза в день. Курс лечения 3—6 нед. Высшие дозы: разовая 0,15 г (3 мл 5% р-pa), суточная 0,45 г (9 мл 5% р-ра)

Те же, что и при применении бензогексония

Те же, что для бензогексония

Ампулы по 1 и 2 мл 5% р-ра.

Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте

Пирилен

Pirilenum

Pempidini

tosylas

Нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях

Гипертоническая болезнь, спазмы периферических сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной

КИШКИ

Внутрь по 0,0025— 0,005 г 2—5 раз в день. Курс лечения 2—6 нед. Высшие дозы: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г

Те же, что и при применении бензогексония. Кроме того, часто наблюдаются запоры, вздутие живота, в связи с чем рекомендуется одновременный прием слабительных

Те же, что для бензогексония. Кроме того, при выраженном атеросклерозе, органических поражениях миокарда, глаукоме, нарушении функции печени и почек, атонии желудка и кишечника

Таблетки по 0,005 г. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре

Темехин

Temechinum

Нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях

Те же, что и для пирилена

Внутрь по 0,001 — 0,002 г 3 — 4 раза в день (после еды)

Те же, что и при применении бензогексония

Те же, что для бензогексония

Таблетки по 0,001 и 0,002 г. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте

Симпатолитики

Октадин

Octadinum

Guanethidinum

Isobarin

Ismelin

Sanotensin

Блокирует адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. Препарат избирательно накапливается в окончаниях симпатических нервов и вызывает быстрое выведение из них адренергического медиатора; блокирует пресинаптические мембраны

Гипертоническая болезнь, включая тяжелые формы

Вначале 0,01 — 0,0125 г 1 раз в день, затем дозу повышают на 0,01—0,025 г через каждые 3 дня, в тяжелых случаях—до 0,06 г в сутки

Ортостатическая гипотония, головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, понос

Резко выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, гипотония, выраженная недостаточность функции почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Порошок и таблетки по 0,01 и 0,025 г. Сп. Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте

ОрнидOrnidum Bretylii tosylas

Bretylium

tosylate

Bretylan

Bretylin

Блокирует адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. После первоначального высвобождения задерживает освобождение норадреналина из нервных окончаний

Гипертоническая болезнь

Внутримышечно и подкожно по 0,5—1 мл 5% р-ра 2—3 раза в день. Продолжительность лечения обычно 4—6 нед.

Ортостатическая гипотония, кратковременное набухание слизистой оболочки носа, общая слабость, ощущение жара, болевые ощущения в области сердца и в икроножных мышцах

Резко выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, гипотония, выраженная недостаточность функции почек

Ампулы по 1мл 5% Р-Ра. Сп. Б. Хранят в защищенном от света месте

резерпин

Reserpinum

Rausedyl

Блокирует адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. Вызывает быстрое выделение катехоламинов из нервных окончаний. Оказывает успокаивающее влияние на ц. н. с.

Гипертоническая болезнь

Внутрь после еды 0,0001—0,0003 г в сутки. В некоторых случаях дозу увеличивают до 0,0015—0,002 г в сутки. Лечение проводят длительно. Высшие дозы: разовая 0,002 г, суточная 0,01 г

При длительном применении возможны явления паркинсонизма, при применении в больших дозах может возникнуть гиперемия слизистых оболочек глаз, боли в желудке, кожная сыпь, диарея, брадикардия, головокружение, одышка, тошнота, рвота, слабость, кошмарные сновидения

Органические поражения сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардии, нейросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Порошок и таблетки по 0.0001 и 0,00025 г.

Порошок— сп. А. Хранят в плотно укупоренных банках из оранжевого стекла в прохладном, защищенном от света месте.

Таблетки — сп. Б. Хранят в прохладном, защищенном от света месте

Раунатин

Raunatinum

Гипотензивный эффект препарата в значительной степени связан с наличием в нем резерпина

Гипертоническая болезнь, особенно I и II стадии

Внутрь, вначале по 1 таблетке на ночь, на 2-й день — по 1 таблетке 2 раза в день, на 3-й день — 3 таблетки, затем до 4—6 таблеток в день. По достижении терапевтического эффекта (через 10—14 дней) дозу постепенно снижают до 1—2 таблеток в день. Курс лечения 3—4 нед.

В отдельных случаях отмечается набухание слизистых оболочек носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиление боли в области сердца

Нет

Таблетки по 0,002 г. Си. Б. Хранят в хорошо укупоренных банках или флаконах из темного стекла

Адреноблокаторы

Анаприлин

Anaprilinum

propranololi

Hydrochloridum

Inderal

Obsidan

Блокирует бета-адренореактивные структуры сердца. Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Оказывает антиаритмическое действие

Гипертоническая болезнь. Аритмии; вызванные ревматическими поражениями сердца, тиреотоксикозом, интоксикацией препаратами наперстянки. Феохромоцитома

Внутрь по 0,01 — 0,03 г 3—4 раза в день или в виде инъекций (1 мл0,1% р-ра), при феохромоцитоме —по 0,06 г в день в течение 3 дней перед операцией

Брадикардия, гипотензия, возможен бронхоспазм, сердечные аритмии, ослабление сердечной деятельности, тошнота, рвота, слабость, бессонница, понос

Нарушение атрио-вентрикулярной проводимости II степени и с блокадой сердца, свежий инфаркт миокарда, склонность к бронхоспазмам и сенная лихорадка, резко выраженная недостаточность кровообращения

Таблетки по 0,01 и 0,04 г и ампулы по 1 и 5мл 0,1% р-ра. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте

Тропафен

Tropaphenum

Блокирует альфа-адренореактивные структуры сосудов

Нарушение периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз); гипертонические кризы; для диагностики феохромоцитомы и лечения вызванных ею гипертензивных состояний

Подкожно или внутримышечно по 1—2 мл 1% или 2% р-ра 1—3 раза в день. Для купирования гипертонических кризов—1 мл 1% или 2% р-ра. Для диагностики феохромоцитомы вводят в вену 1 мл1% Р-Ра (детям — 0,5 мл)

Ортостатический коллапс, тахикардия, головокружение

Органические изменения сердца и сосудов

Ампулы по 1мл 1% и 2% р-ра.

Сп. Б

Фентоламин

Phentolaminum

Dibasin

Regitine

Rogitine

Блокирует альфа-адренореактивные структуры сосудов

Нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальная стадия атеросклеротической гангрены); трофические язвы конечностей, вяло заживающие раны, пролежни, отморожения, гипертонические кризы; для диагностики феохромоцитомы

Внутрь, взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3—4 раза в день (после еды); можно вводить внутримышечно или внутривенно по 1 мл1% р-ра 1—2 раза в день.

При гипертонических кризисах для диагностики феохромоцитом ы вводят 1 мл 0 ,5% р-ра (внутримышечно или внутривенно)

Ортостатический коллапс, особенно при парентеральном введении

У

Органические изменения сердца и сосудов

Таблетки фентоламина гидрохлорида по 0,025 г; стерильный порошок фентоламина метанеульфоната в ампулах по 0,05 г для приготовления р-ров для инъекций.

Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭЛЕКТРОЛИТНЫЙ БАЛАНС ОРГАНИЗМА (САЛУРЕТИКИ)

Дихлотиазид

Dichlothiazidum

Hypothiazid

Hydrochlo

rothiazidum

Nefrix

Unazid

Urodiazin

Оказывает гипотензивное действие при повышенном АД; гипотензивный эффект частично обусловлен усилением выделения солей и воды из организма. Препятствует задержке в организме ионов натрия и воды

Гипертоническая болезнь, особенно сопровождающаяся недостаточностью кровообращения, а также в качестве диуретического средства при застойных явлениях, связанных с заболеваниями сердца, почек и др.

По 1—2 таблетки вдень (0,025—0,05 г), в тяжелых случаях по 0,1 г, иногда по 0,2 г в день; пожилым людям с церебральными формами гипертонической болезни по 0,0125 г 1—2 раза в день

При длительном применений может развиться гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз. Может возникнуть обострение латентной подагры и сахарного диабета. Возможны слабость, тошнота, рвота, понос, дерматиты

Тяжелая почечная недостаточность

\

Таблетки по 0,025 г. Сп. Б

Спиронолактон

Spironolactonum Aldactone A

Verospiron

Блокирует эффекты альдостерона, повышает выделение натрия, уменьшает выделение калия и мочевины, усиливает диурез

Гипертоническая болезнь; отеки, связанные с нарушением сердечной деятельности, и ДР.

Внутрь по 0,025 г 3—4 раза в день

Головокружение, сонливость, атаксия, кожные сыпи. Возможна гиперкалиемия и Гипонатриемия

Острая почечная недостаточность, нефротическая стадия хрон, нефрита, азотемия. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с неполной атрио-вентрикулярной блокадой

Таблетки по 0,025 г

Фуросемид

Furosemi

dum

Lasix

Frusemide

Furanthril

Тот же, что и у дихлотиазида

Те же, что и для дихлотиазида

Внутрь по 0,04 г 1 раз в день, при недостаточном эффекте по 0,08—0,12г (до 0,16 г) в день (в 2—

3    приема с промежутками 6 час.). Можно вводить внутримышечно и внутривенно (2 мл 1% р-ра 1 раз в два дня, в тяжелых случаях 2—

4    мл 1 раз в день)

Те же, что и при применении дихлотиазида

Те же, что для дихлотиазида

Таблетки по 0,04 г, ампулы по 2 мл 1% р-ра. Сп. Б

ИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Апрессин

Apressinum

Hydralazini

Hydrochloridum

Понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает угнетающее влияние на ц. н. с. и нек-рое симпатолитическое и адренолитическое действие

Гипертоническая болезнь, эклампсия

Внутрь (после еды), вначале 0,01 г 2—4 раза в день, затем до 0,02 - 0,025 г. Курс лечения 2—4 нед. Высшие дозы: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г

Головная боль, тахикардия, головокружение, боли в области сердца, тошнота, рвота, эритематозные высыпания, отеки различной локализации, повышение температуры, ортостатический коллапс

Атеросклеротические изменения сосудов сердца и мозга

Таблетки по 0,01 и 0,025 г. Сп. Б

Дибазол

Dibazolum

Bendazoli

Hydrochlo-

ridum

Tromase-

dan

Понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов

Гипертонические кризы, коронарная недостаточность, спазмы гладкой мускулатуры (язвенная болезнь желудка, спазмы привратника и кишечника)

При гипертонических кризах—2—4 мл 0,5% р-ра в вену (до 3—4 раз в день). Как спазмолитическое средство назначают внутрь по 0,02 г 3 раза в день или по 0,05 г 2 раза в день; под кожу по 2—4 мл0,5% р-ра 1 раз в день. Высшие дозы: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г

Обычно не наблюдаются

Препарат не следует назначать длительно в качестве гипотензивного средства больным пожилого возраста

Порошок, таблетки по 0,02г и ампулы по 1, 2 и 5 мл 1% или 0,5% р-ра

Магний

сульфат

Magnesii sulfas Magnesium sulfuricum Sal amarum

Понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает угнетающее влияние на ц. н. с. и синаптическую передачу в симпатических ганглиях

Гипертоническая болезнь, гипертонические кризы

Внутримышечно 5—10—20 мл 20% или 25% р-ра; курс лечения 15—20 инъекций; при гипертонических кризах — 10— 20 мл 20% или 25% р-ра внутривенно (медленно)

Понижает возбудимость дыхательного центра и в больших дозах может вызвать паралич дыхания; угнетает сократительную способность мускулатуры матки

Заболевания, вызывающие угнетение дыхания

Порошок, ампулы по 5, 10 и 20 мл 20% или 25% р-ра. Сохраняют в хорошо укупоренной таре



Библиография: Вотчал Б. Е. Очерки клинической фармакологии, М., 1965; Глезер Г. А. Динамика кровообращения при артериальной гипертонии, с. 113, М., 1970; Машковск и й М. Д. Лекарственные средства, т. 1, с, 339, М., 1972; Фармакологическое изучение гипотензивных средств центрального действия, под ред. А. В. Вальдмана, Л., 1975; Эрина Е. В. Лечение гипертонической болезни, М., 1973, библиогр.; G ref f К. Pharmakologie moderner Antihypertonika, Med. Welt (Berl.), Bd 26, S. 413, 1975, Bibliogr.; Pomerantz H. Z. Hypotensive drug therapy in the management of hypertension, Amer. Heart J., v. 78, p. 433, 1969; Rossi G. Antihypertensive drugs, Amer. J. Pharm., v. 142, p. 197, 1970; S a n n e r s t e d t R. a.ConwayJ, Hemodynamic and vascular responses to antihypertensive treatment with adrenergic blocking agents, Amer. Heart J., v. 79, p. 122, 1970; Truniger B. Therapie der arteriellen Hypertonie, Z. allg. Med., Bd 51, S. 162, 1975; Zacest R* The clinical pharmacology of hypotensive vasodilator drugs, Med. J. Austr., spec, suppl., v. 1, p. 4, 1975, bibliogr.; Zim-mermanB.G. Drug action of peripheral vascular system, Ann. Rev. Pharmacol., v. 12, p. 125, 1972, bibliogr.



Популярные статьи

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание