ГАЛОПЕРИДОЛ

ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidolum; син.: Aloperidin, Haldol, Haloridin, Halophen, Halopidol, Serenace; сп. Б) — нейролептическое средство. 4-(пара-Хлорфенил)-1- [3'-(пара-фторбензоил)-пропил] -пиперидинол-4; C21H23ClFNO2:

ГАЛОПЕРИДОЛ
ГАЛОПЕРИДОЛ

Г. относится к производным бутирофенона. Препараты этой группы обладают сильной нейролептической активностью.

По фармакол, свойствам Г. близок к нейролептикам фенотиазинового ряда — аминазину (см.), трифтазина (см.), этаперазину (см.) и др. Г. обладает антипсихотическими свойствами, оказывает успокаивающее влияние на ц. н. с., усиливает эффект наркотических и аналгезирующих веществ; угнетает условно-рефлекторную деятельность, снижает двигательную активность у животных, вызывает каталепсию (оцепенение). В отличие от аминазина, Г. существенно не влияет на артериальное давление и функции вегетативной нервной системы; по противорвотному действию превосходит аминазин. Синхронизирующее влияние на ЭЭГ выражено у Г. слабее, чем у нейролептиков фенотиазинового ряда; при увеличении дозы у животных возникает двигательное возбуждение, сопровождающееся активацией ЭЭГ.

В механизме действия Г. важную роль играет, по-видимому, его влияние на обмен дофамина в мозгу, в результате чего возрастает скорость синтеза и распада этого моноамина и увеличивается концентрация его метаболитов — гомованилиновой и диоксифенилуксусной кислот.

Применяют препарат гл. обр. в психиатрии при параноидной шизофрении с преобладанием галлюцинаторно-бредовых явлений без выраженной систематизации бреда, периодически протекающей шизофрении, маниакальных и различных невротических состояниях, алкогольных, эпилептиформных и олигофренических психозах, а также в анестезиологии для нейролептаналгезии в сочетании с промедолом или фентанилом. Положительные результаты получены при лечении Г. вялотекущей шизофрении. При кататонической и гебефренной шизофрении, а также при паранойяльной симптоматике Г. малоэффективен. Наряду с нейролептическим эффектом Г. при длительном применении может устранять бред, галлюцинации, психические автоматизмы. В отличие от аминазина и левомепромазина, вызывающих у больных сонливость и психоаффективное безразличие, Г. оказывает даже нек-рое стимулирующее действие.

Препарат назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно. Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни Г. вводят парентерально по 0,002—0,005 з (0,4—1 мл 0,5% раствора) 2—3 раза в сутки. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь по 0,005 — 0,01 г в сутки. Снижение дозы производят постепенно. Больным со слабо выраженным психомоторным возбуждением назначают по 0,005 — 0,01 г в день в 3—5 приемов. Средняя терапевтическая доза Г. в большинстве случаев составляет 0,01—0,015 г в сутки, при вялотекущей шизофрении — 0,02—0,04 г. Суточная доза Г. при приеме внутрь обычно не превышает 0,05—0,06 г. Детям до 5 лет назначают 1/4, от 6 до 15 лет — 0,5 дозы взрослых. Продолжительность лечения — в зависимости от формы и течения заболевания, эффективности и переносимости препарата, в среднем 2—3 мес. При поддерживающей терапии дозы Г. должны быть минимальными, но не допускающими обострения заболевания. При замене Г. аминазином следует учитывать соотношение их активности (0,001 г Г. соответствует 0,05—0,075 г аминазина) и производить ее постепенно.

В качестве противорвотного средства Г. применяют в дозе 0,002 г.

Для нейролептаналгезии вводят 0,005 а Г. и 0,01—0,02 г промедола за 30 мин. до операции (премедикация) внутримышечно, затем 0,01—0,015 г. Г. (из расчета 0,2 мг на 1 кг веса тела) и 0,06—0,08 г промедола (1 — 1,5 мг на 1 кг веса тела) внутривенно. На этом фоне проводят наркоз закисью азота с кислородом, добавляя в случае необходимости Г. (0,0025—0,005 г) и промедол (0,01 — 0,02 г) внутривенно. Всего на операцию расходуется 0,015—0,025 а галоперидола и 0,1—0,12 г промедола.

Г., как правило, не вызывает соматических расстройств; кожные проявления очень редки, иногда отмечается фотосенсибилизация — повышение чувствительности к солнечному свету. Осложнения при применении Г. характеризуются гл. обр. неврологическими расстройствами, среди них наиболее существен экстрапирамидный синдром паркинсонического типа с преобладанием мышечной гипертонии, сочетающийся с неподвижностью (акинето-гипертонический синдром). Иногда отмечаются признаки вегетативных нарушений — сальность кожи, потливость и повышенная саливация. Нередки явления акатизии (непоседливость, внутреннее беспокойство), тремор конечностей; иногда отмечаются судороги взора, тризм жевательной мускулатуры, пароксизмы открытого рта с вытягиванием языка. Редко наблюдаются кризы моторного возбуждения; могут возникнуть явления тревоги и страха, бессонница.

Пароксизмальные явления купируются после внутримышечного введения аминазина (0,05 г) или кофеина, паркинсонические — при помощи антипаркинсонических средств (циклодол, тропацин, динезин и др.).

Г. противопоказан при органических заболеваниях ц. н. с., истерии; при сердечно-сосудистых заболеваниях на стадии декомпенсации, нарушениях проводимости сердечной мышцы и тяжелом поражении почек препарат следует назначать с осторожностью.

Формы выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005 г, 0,2% раствор во флаконах по 10 мл для приема внутрь, 0,5% раствор в ампулах по 1 мл. Производят в Венгерской Народной Республике.

См. также Нейролептические средства.


Библиогр.: Психотропные средства в медицинской практике, под ред. Г. Я. Ав-руцкого, с. 105, М., 1971; О’К e e f f e R., S h а г m a n D. P. a. Vogt M. Effect of drugs used in psychoses on cerebral dopamine metabolism, Brit. J. Pharmacol., y. 38, p. 287, 1970.


Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание