ЭФЕДРИН

ЭФЕДРИН (Ephedrinum) — адреномиметическое средство; алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). В медицинской практике используется в виде эфедрина гидрохлорида (Ephedrini hyd-rochloridum; синоним: Eciphin, Ephedrinum hydrochloricum, Ephedrosan, Fedrin, Kratedyn, Sanedrine и др.; ГФХ, список Б). Ь-1-фенил-2-ме-тиламинопропанола-1 гидрохлорид; C10H15NO • HG1: / V-СН—СН—N^H • НС| \=/ I Тхсн, ОН сн3

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, легко растворим в воде (1:5), растворим в 95% спирте (1:14), практически не растворим в эфире. Молекулярный вес (масса) 201,70, *°пл 216—220°. В чистом виде выделен в 1887 году Нагаи (Nagai), синтезирован в 1920 году Шпетом (E. Spath).

Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.

Эфедрин относится к адреномиметикам непрямого действия (симпатомиметикам), стимулирующим а- и Рад-ренорецепторы. Имеет двоякую направленность действия. Во-первых, действуя на пресинаптические окончания, он способствует освобождению медиатора норадреналина (см.); во-вторых, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

По основным эффектам эфедрин аналогичен адреналину (см.). Оц стимулирует деятельность сердца, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию. Эфедрин отличается от адреналина постепенно развивающимся и более длительным (по влиянию на АД — в 7 —10 раз) действием. По активности значительно уступает адреналину. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (10—30 минут) его прессорное действие быстро снижается — возникает пгахифилаксия (см.), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в пресинаптических окончаниях, так как эфедрин усиливает выделение из них норадреналина. Выражено стимулирующее влияние эфедрина на центральную нервную систему. В этом отношении он превосходит адреналин, но уступает фенамину (см.).

Существенным отличием эфедрина от адреналина является его эффективность при приеме внутрь. Эфедрин устойчив к моноаминоксидазе. В печени частично дезаминируется (за счет других ферментов). Значительная часть эфедрина (около 40%) выделяется почками в неизмененном виде.

Применяют эфедрин чаще всего в качестве бронхолитика для профилактики бронхоспазмов (см.), а также при аллергических состояниях (см. Аллергия). Иногда его назначают в качестве прессорного средства. Эфедрин часто используют при насморке (см. Ринит), так как благодаря местному сужению сосудов под его влиянием уменьшается секреция слизистой оболочки полости носа. Может применяться для устранения атриовентрикулярного блока (см. Блокада сердца). Эфедрин находит применение и в офтальмологии для расширения зрачка (см. Глаз). В связи со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему показан при нарколепсии (см.).

Назначают эфедрин внутрь и парентерально (подкожно, внутривенно, внутримышечно), в виде ингаляций, а также местно (в носовые ходы, на слизистую оболочку глаза): внутрь взрослым — по 0,025—0,05 г 2—3 раза в день; подкожно и внутримышечно взрослым — по 0,02—0,05 г 2—3 раза в день; внутривенно взрослым — струйно (медленно) по 0,02— 0,05 г (0,4—1 мл 5% раствора) или капельно в 100—500 мл изотонического раствора хлорида натрия либо 5% раствора глюкозы в общей дозе 0,08 г. В офтальмологической практике применяют 1 — 5% растворы в виде глазных капель. При вазомоторном рините используют 2—3% растворы. Детям эфедрин назначают внутрь в следующих дозах: в возрасте до 1 года — по 0,002 — 0,003 г; 2—5 лет — по 0,003—0,01 г; от 6 до 12 лет — по 0,01—0,02 г на прием. Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая — 0,05 г, суточная — 0,15 г.

При передозировке эфедрина наблюдаются состояние возбуждения, выраженное повышение АД, бессонница, сердцебиение, дрожание конечностей, рвота, задержка мочи, повышенное потоотделение, кожные сыпи. При отравлении эфедрином назначают барбитураты (см.).

Противопоказан при артериальной гипертензии различной этиологии, выраженном атеросклерозе, при тяжелых органических заболеваниях сердца, бессоннице.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,002; 0,003; 0,01 г (для детей) и 0,025 г; ампулы по 1 ж 5% раствора (для инъекций); 2 и 3% растворы во флаконах по 10 мл (капли в нос). Кроме того, эфедрин наряду с другими веществами входит в состав некоторых комбинированных препаратов, например таблеток «Теофедрин», аэрозоля «Эфатин» и препарата «Солутан», применяемых при бронхиальной астме.

Хранение: порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки, ампулы и растворы — в защищенном от света месте.

Библиогр.: Машковский М. Д. Лекарственные средства, т. 1, с. 277, М., 1984; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman а. о., N. Y., 1980. Д. А. Харкевич.



Популярные статьи

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание

Поделиться: