ЭМЕТИН

ЭМЕТИН (Emetinum; синоним: Ipecine, Methylcephaelin) — противопаразитарное средство; алкалоид, содержащийся в корнях тропического кустарникового растения ипекакуаны (СерЬаёНз ipecacuanha Willd) семейства мареновых (Rubiaceae).

Эметин выделяют из корней ипекакуаны (см.) или получают полусинтетическим путем из алкалоида цефелина (см.), содержащегося в том же растении.

В медицинской практике эметин применяют в виде дигидрохлорида (Emetini hydro-chloridum; синоним Emetinum hydro-chloricum; ГФХ; список Б). З-Этил-2, 3, 4, 6, 7, 11Ъ-гексагидро-9, 10-диметокси-2-(1, 2, 3, 4-тетрагидро- 6, 7-диметокси-1-изохинолилметил)-1 Н-бензо[а]хинолизина дигидрохлорид; G29H40N2O4 • 2 НС1 • 7 Н20:


Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На свету слегка желтеет. Легко растворим в воде (1: 8), спирте и хлороформе. Нерастворим в эфире. Молекулярный вес (масса) — 553,6 (безводного), 679,6 (водного). Водные растворы стерилизуют при t° 100° в течение 30 минут; pH 1% раствора 4,5—6,0.

Оказывает губительное действие на возбудителей амебиаза и балантидиаза. Эффективен также при некоторых трематодозах, например при шистосоматозах. Механизм его противопротозойного действия связывают с тем, что эметин нарушает внутриклеточный синтез белка у простейших путем ингибирования процесса транслокации пептидил-транспорт-ной РНК между донорными и акцепторными участками рибосом. Эффективность эметина при шистосоматозах обусловлена, очевидно, тем, что эметин ингибирует холинэстеразу трематод и вследствие этого парализует их присоски. В связи с сильно выраженным местнораздражающим действием эметина на ткани при приеме внутрь он вызывает рефлекторную рвоту и понос, а при попадании на слизистые оболочки глаза — конъюнктивиты. Отхаркивающий и рвотный эффекты препаратов корня ипекакуаны обусловлены наличием в них эметина.

В медицинской практике эметин вводят парентерально, так как выраженное местнораздражающее действие на желудочно-кишечный тракт эметин ограничивает его энтеральное применение. После внутримышечного введения эметина быстро всасывается в кровь, из организма выводится очень медленно и депонируется в некоторых органах. В наибольших концентрациях эметин накапливается в печени. В высоких концентрациях обнаруживается также в легких, почках, селезенке и стенке кишечника. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Выводится из организма преимущественно через почки. После однократного введения обнаруживается в моче в течение 40—60 дней.

Эметин применяют в основном при острой амебной дизентерии (при наличии в кале амеб-гематофагов и больших тканевых форм амеб) и некоторых формах внекишечного амебиаза (например, при амебных гепатитах и абсцессах печени). Эффективность эметина именно при этих формах амебиаза обусловлена способностью препарата в значительном количестве депонироваться в печени. Кроме того, эметин иногда используют для лечения шистосоматозов.

В медицинской практике по всем показаниям применяют эметина гидрохлорид, растворы которого вводят внутримышечно или глубоко под кожу.

При амебиазе взрослым назначают по 1,5 мл 1% раствора препарата 2 раза в сутки. Длительность курса лечения при амебной дизентерии составляет в среднем 4—6 дней (максимально — не более 8 дней), а при внекишечном амебиазе — 7—8 дней.

При амебной дизентерии лечение эметином прекращают после стихания острых проявлений заболевания (прекращение поносов, появление оформленного или полуоформленного стула, исчезновение тканевых форм амеб в кале). После отмены эметином лечение продолжают контактными амебоцидными препаратами, например хиниофоном (см.), эптеросептолом (см.), тетрациклинами (см.) или другими противоамебными средствами. При внекишечных формах амебиаза эметин обычно назначают в комбинациях с хингамином (см.) или метронидазолом (см.).

Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,05 г (5 мл 1% раствора), суточная — 0,1 г (10 мл 1% раствора). Доза эметина на курс лечения не должна превышать 0,1 г на 1 кг массы тела больного.

Детям эметин назначают в следующих суточных дозах: от 6 месяцев до 1 года — 0,005 г; от 1 до 2 лет —0,01 г; от 2 до 5 лет — 0,02 г; от 5 до 9 лет— 0,03 г; от 9 до 15 лет—0,04 г. Детям до 6 месяцев эметин не назначают.

Побочное действие эметина проявляется тошнотой, рвотой, поносами, болями в животе, головными болями. При кумуляции препарата возможно появление гипотензии, болей в сердце, тахикардии, изменений ЭКГ (инверсия или уплощение зубца Т во всех отведениях, удлинение интервала QT, депрессия сегмента S Т). Эметин может также вызывать мышечную слабость, тремор, мышечные боли, полиневриты.

При появлении признаков интоксикации эметин отменяют. Для уменьшения токсического действия препарата можно использовать тиамин (см.).

Противопоказаниями к применению эметина являются органические заболевания сердца, центральной и периферической нервной системы, беременность, выраженная астения.

Форма выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 1% раствора. Хранение: порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; ампулы — в защищенном от света месте.

См. также Противопаразитарные средства, Рвотные средства. Библиогр.: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 554, М., 1978; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 350, М., 1984; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

В. К. Муратов.


Популярные статьи

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание

Поделиться: