ЦИКЛОДОЛ

ЦИКЛОДОЛ (Cyclodolum; синоним: Aparkan, Artane, Benzhexol hydrochloride, Parkan, Parkinsan, Parkopan, Peragit, Pipanol, Romparkin, Trihexyphenidyli Hydrochloridum и др.; ГФХ, список А) — холиноблокирующее средство центрального и периферического действия. 1-Фенил-1-циклогексил-3-(N-пиперидино)-пропанола-1 гидрохлорид; C20H31NO•HCl:

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, медленно растворим в 95% спирте, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире; t°пл 250—252°, молекулярный вес (масса) 337,94.

В условиях эксперимента ослабляет у животных тремор, вызванный никотином (см.) и оксотреморином. В отличие от миорелаксантов центрального типа действия не оказывает избирательного угнетающего влияния на полисинаптические рефлексы. Угнетает холинергическую передачу возбуждения в неостриатуме, в частности в хвостатом ядре. В связи с этим оказывает эффект при болезни Паркинсона, когда активность холинергических нейронов повышена вследствие ослабления тормозных дофаминергических влияний со стороны черной субстанции. В больших дозах циклодол аналогично атропину (см.) может оказывать стимулирующее влияние на кору головного мозга. По влиянию на периферическую вегетативную иннервацию циклодол также сходен с атропином, но уступает ему по активности. Так, циклодол примерно в 10 раз менее активен, чем атропин, по действию на слюнные железы и по способности блокировать влияние блуждающих нервов на сердце. Циклодол вызывает расслабление гладких мышц внутренних органов, что связано не только с его м-холиноблокирующими свойствами, но также и с прямым миотропным спазмолитическим действием.

Препарат применяют как центральное холиноблокирующее средство при болезни Паркинсона (см. Дрожательный паралич), всех формах паркинсонизма (см.), в частности при экстрапирамидных расстройствах, вызванных нейролептиками (см. Нейролептические средства), при болезни Литтла, спастических параличах, связанных с поражением экстрапирамидной системы. В некоторых случаях циклодол понижает мышечный тонус и увеличивает объем движений при спастических парезах пирамидного характера. При болезни Паркинсона и паркинсонизме циклодол ослабляет главным образом ригидность и акинезию и в меньшей степени влияет на тремор. Циклодол уменьшает также вегетативные нарушения (слюнотечение, потливость, сальность кожи), характерные для паркинсонизма. Назначают внутрь в начале лечения по 0,0005—0,001 г на прием 2 раза в день. Постепенно дозу увеличивают, назначая по 0,002 г 3 — 5 раз в день. Высшие дозы циклодола для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

Побочное действие циклодола проявляется сухостью во рту, нарушениями аккомодации, головокружением, тахикардией, снижением тонуса кишечника и мочевого пузыря, иногда анурией. Указанные побочные эффекты связаны в основном с периферическим м-холиноблокирующим действием препарата. При передозировке циклодола возможны спутанность сознания, возбуждение, делирий, галлюцинации. При длительном применении циклодола к нему развивается привыкание.

При гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, заболеваниях сердца, печени, почек, дизурических явлениях, связанных с аденомой предстательной железы, циклодол назначают с осторожностью; препарат противопоказан при глаукоме и фибрилляции предсердий.

Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002 и 0,005 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре.




Популярные статьи

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание

Поделиться: