ЦИКЛОДОЛ

ЦИКЛОДОЛ (Cyclodolum; син.: Aparkan, Artane, Benzhexol hydrochloride, Parkan, Parkinsan, Parko-pan, Peragit, Pipanol, Romparkin, Trihexyphenidyli Hydrochloridum и др.; ГФХ, сп. А) — холиноблоки-рующее средство центрального и периферического действия. 1-Фенил-

1-циклогексил-3-(]М-пиперидино)-про-

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, медленно растворим в 95% спирте, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире; *°пл250—252°, мол. вес (масса) 337,94.

В условиях эксперимента ослабляет у животных тремор, вызванный никотином (см.) и оксотремори-ном. В отличие от миорелаксантов центрального типа действия не оказывает избирательного угнетающего влияния на полисинаптические рефлексы. Угнетает холинергическую передачу возбуждения в неостриатуме, в частности в хвостатом ядре. В связи с этим оказывает эффект при болезни Паркинсона, когда активность холинергических нейронов повышена вследствие ослабления тормозных дофаминергических влияний со стороны черной субстанции. В больших дозах Ц. аналогично атропину (см.) может оказывать стимулирующее влияние на кору головного мозга. По влиянию на периферическую вегетативную иннервацию Ц. также сходен с атропином, но уступает ему по активности. Так, Ц. примерно в 10 раз менее активен, чем атропин, по действию на слюнные железы и по способности блокировать влияние блуждающих нервов на сердце. Ц. вызывает расслабление гладких мышц внутренних органов, что связано не только с его м-хо-линоблокирующими свойствами, но также и с прямым миотроп-ным спазмолитическим действием. Препарат применяют как центральное холиноблокирующее средство при болезни Паркинсона (см. Дрожательный паралич), всех формах паркинсонизма (см.), в частности при экстрапирамидных расстройствах, вызванных нейролептиками (см. Нейролептические средства), при болезни Литтла, спастических параличах, связанных с поражением экстрапирамидной системы. В нек-рых случаях Ц. понижает мышечный тонус и увеличивает объем движений при спастических парезах пирамидного характера. При болезни Паркинсона и паркинсонизме Ц. ослабляет гл. обр. ригидность и акинезию и в меньшей степени влияет на тремор. Ц. уменьшает также вегетативные нарушения (слюнотечение, потливость, сальность кожи), характерные для паркинсонизма. Назначают внутрь в начале лечения по 0,0005—0,001 г на прием 2 раза в день. Постепенно дозу увеличивают, назначая по 0,002 г 3 — 5 раз в день. Высшие дозы Ц. для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

панола-1 гидрохлорид; C20H31NO« НС1:


Побочное действие Ц. проявляется сухостью во рту, нарушениями аккомодации, головокружением, тахикардией, снижением тонуса кишечника и мочевого пузыря, иногда анурией. Указанные побочные эффекты связаны в основном с периферическим м-холиноблокирующим действием препарата. При передозировке Ц. возможны спутанность сознания, возбуждение, делирий, галлюцинации. При длительном применении Ц. к нему развивается привыкание.


При гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, заболеваниях сердца, печени, почек, дизури-ческих явлениях, связанных с аденомой предстательной железы, Ц. назначают с осторожностью; препарат противопоказан при глаукоме и фибрилляции предсердий.

Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002 и 0,005 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре. в. в. Майский. ЦИКЛОМЕТИАЗЙД (Cyclomethiazi-dum; син.: Cyclopenthiazidum, Navi-drex, Zyklopenthiazid и др.; сп. Б) — мочегонное средство. З-Циклопен-тилметил - б-хлор-7-сульфамоил-3,4 -дигидро-1,2,4-бензотиа диазин-1,1-диоксид; C13H18C1N304S2:


Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте. По хим. строению относится к группе тиазидных диуретиков. По структуре и свойствам близок к дихлотиазиду (см.). Вызывает выраженный натрийурез в дозах меньших, чем дихлотиазид. Подобно другим диуретикам данной подгруппы, действует преимущественно на кортикальный сегмент петли нефрона и стимулирует выведение ионов натрия и калия. Диуретический эффект Ц. развивается через 2—4 часа после приема внутрь и достигает максимума через 3—6 час. Кроме того, Ц. вызывает гипотензивный эффект у больных с артериальной гипертензией. Препарат применяют при отеках сердечного, почечного и печеночного происхождения. В сочетании с другими гипотензивными средствами, напр, с метилдофой или (3-ад-реноблокаторами, Ц. используют в терапии артериальных гипертензий различного генеза.

Назначают внутрь по 0,0005 г, в тяжелых случаях по 0,001—0,0015 г в день. При отеках препарат назначают курсами по 3—7 дней с перерывами между курсами по 3—4 дня. При гипертонической болезни Ц. назначают по 0,0005 г в день, а при комбинированном применении с гипотензивными средствами по 0,0005 г

2—3 раза в неделю. Детям при отеках Ц. назначают по 0,00025— 0,0005 г в день или один раз в 2—3 дня.

Побочные эффекты у Ц. такие же, как у других тиазидных диуретиков (гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, слабость, диспептические расстройства, задержка выведения мочевой к-ты). Для коррекции потерь калия при приеме Ц. целесообразно назначать препараты калия, богатую солями калия диету или применять Ц. в комбинации с калий-сберегающими диуретиками.

Противопоказан при тяжелых формах почечной недостаточности, сахарного диабета и подагры, а также при выраженном снижении функции печени.

Форма выпуска: таблетки по

0,0005 г. Хранение: в защищенном от света месте.

См. также Мочегонные средства. Библиогр.: Лебеде вА. А. Диуретики и кровообращение, М., 1984; В е у e г К. Н. Chlorothiazide, Brit. J. clin. Pharm., v. 13, p. 15, 1982. А. А. Лебедев.



Популярные статьи

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание

Поделиться: