СКОПОЛАМИН

СКОПОЛАМИН (Scopolaminum) — холиноблокирующее средство; алкалоид скополии, красавки, белены, дурмана и других растений сем. пасленовых (Solanaceae). В хим. отношении является сложным эфиром скопина и троповой к-ты:

В мед. практике применяют скополамина гидробромид (Scopolamini hydrobromidum; син.: Scopolaminum hydrobromicum, Hyoscini hydrobromidum; ГФХ, сп. A); L-0-тропоилскопина гидробромид; C17H21NO4•HBr•3H20.

Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте, очень мало растворим в хлороформе; t°пл 192—196°; мол. вес (масса) 438,3. Водные р-ры (pH 2,8—3,0) стерилизуют при t° 100° в течение 30 мин.

По хим. строению и свойствам близок к атропину (см.), обладает м-холиноблокирующей активностью. По периферическим эффектам сходен с атропином, но действует менее продолжительно. Сильнее, чем атропин, блокирует м-холинорецепто-ры радужки, цилиарного тела и нек-рых экскреторных (слюнных, бронхиальных, потовых) желез, но уступает атропину по влиянию на м-холинорецепторы сердца, гладкой мускулатуры бронхов и кишечника. Отличается от атропина по влиянию на ц. н. с. В терапевтических дозах С. обычно оказывает седативное действие, вызывает понижение двигательной активности, сонливость, уменьшает продолжительность «парадоксального» сна. С. обладает выраженной противорвот-ной активностью (см. Противорвотные средства), обусловленной, очевидно. его угнетающим действием на рвотные и вестибулярные центры и периферическими м-холиноблокирующими свойствами. Оказывает противопаркинсонический эффект.

Являясь третичным амином, С. хорошо проникает через гистогема-тические барьеры (гематоэнцефали-ческий, плацентарный и др.) и легко всасывается при различных путях введения. При приеме внутрь всасывается преимущественно из тонкой кишки. Из желудка всасывается плохо, поскольку в кислой среде почти полностью ионизирован. Выводится из организма в основном в виде метаболитов, образующихся в печени. В неизмененном виде с мочой выделяется ок. 1% от введенной дозы.

С. применяют как противорвотное средство при так наз. болезнях движения, напр, при морской и воздушной болезни. При тошноте и рвоте иного генеза малоэффективен. Как противорвотное средство (чаще для этой цели назначают таблетки «Аэрон») С. используют гл. обр. профилактически, т. к. при развившихся симптомах его эффективность значительно ниже.

В неврологии С. иногда назначают для лечения паркинсонизма (в основном при дрожательной форме), в анестезиологии как средство для премедикации перед наркозом, в офтальмологии как мидриатическое средство (см.) при иритах, иридоцик-литах и в диагностических целях вместо атропина.

С. назначают внутрь взрослым по 0,00025—0,0005 г на прием, подкожно по 0,5—1 мл 0,05% р-ра и как глазные капли в виде 0,25% водного р-ра.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая — 0,0005 г, суточная — 0,0015 г.

С. вызывает те же побочные эффекты, что и атропин (мидриаз, паралич аккомодации, тахикардию, сухость во рту и др.). Кроме того, для него характерны эффекты, связанные с его седативным действием (вялость, сонливость). В отдельных случаях С. в терапевтических дозах может вызвать возбуждение, беспокойство, галлюцинации или бред.

Острое отравление С. по клин, картине сходно с отравлением атропином. Первая помощь и лечение при отравлении С. такие же, как и при отравлении атропином (см. Отравления, таблица).

Подобно другим м-холиноблокаторам С. противопоказан при глаукоме и аденоме предстательной железы.

Формы выпуска: порошок; ампулы по 1 мл 0,05% р-ра. Хранят в защищенном от света месте. Для применения в офтальмол. практике наряду с 0,25% р-ром выпускается препарат пролонгированного действия — 0,25% р-р скополамина гидробромида с метилцеллюлозой (Solutio Scopolamini hydrobromidi 0;25% cum Methylcellulosa).

С. входит в состав таблеток «Аэрон» (Tabulettae «Aeronum»; сп. Б), содержащих скополамина камфорно-кислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г (см. Гиосциамин). Таблетки «Аэрон» назначают при морской и воздушной болезни по 1 — 2 таблетки за 30—60 мин. -до поездки, при необходимости через 6 час.— еще одну таблетку, а также иногда с целью уменьшения слюно- и слизеотделения при пластических операциях на лице и операциях на верхних дыхательных путях по 2 таблетки за 20—30 мин. до операции.

См. также Холинолитические вещества.



Библиогр.: The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., p. 120, N. Y., 1980.



Популярные статьи

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание

Поделиться: