ПЕНТАЗОЦИН

ПЕНТАЗОЦИН (Pentazocinum; син.: Fortral, Lexir, Talwin и др.; сп. А) — анальгетическое средство. 2-Окси-5,9-диметил-2 (3,3-диметилаллил)-6,7-бензоморфан; C19H27NO:

Белый порошок, растворимый в воде в кислой среде. Влияние рацемата на ц. н. с. обусловлено в основном активностью L-изомера.

Подобно морфину (см.) пентазоцин оказывает обезболивающее и седативное действие, а также вызывает угнетение дыхания. Анальгетический эффект П. в дозах 0,03—0,05 г при парентеральном введении по выраженности сопоставим с обезболивающим действием морфина в дозе 0,01 г. В дозах 0,02—0,03 г П. угнетает дыхание приблизительно в той же степени, что и морфин в дозе 0,01 г. Однако в отличие от морфина увеличение дозы П. обычно не сопровождается пропорциональным усилением угнетения дыхания. Депрессия дыхания может быть устранена налоксоном (см.), но не налорфином (см.).

В отличие от морфина П. может вызывать повышение АД и тахикардию. По влиянию на гладкие мышцы жел.-киш. тракта П. сходен с морфином, но менее активен.

П. является слабым антагонистом морфина и морфиноподобных веществ и значительно уступает в этом отношении налоксону и налорфину. У лиц, страдающих морфинизмом, после введения П. развивается абстинентный синдром.

П. хорошо всасывается из кишечника, а также при подкожном и внутрршышечном введении. Максимальная концентрация П. в плазме крови отмечается через 15—60 мин. после внутримышечной инъекции и через 1—3 часа после приема внутрь. Основным путем инактивации вещества является биотрансформация в печени. Метаболиты П. (продукты окисления и глюкурониды) выводятся через почки. Кроме того, в моче обнаруживается нек-рое количество свободного П. Ок. 60% введенного П. выделяется в течение 24 час.

П. проникает через плацентарный барьер.

Применяют П. в качестве обезболивающего средства при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болями (инфаркт миокарда, злокачественные новообразования и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, для обезболивания родов.

Назначают П. внутрь и парентерально — подкожно, внутримышечно, внутривенно. Средняя доза П. для взрослых составляет 0,03 г (парентерально). В случае необходимости доза может быть увеличена до 0,04—0,06 г (подкожно или внутримышечно). Доза для внутривенного введения не должна превышать 0,03 г. Внутрь назначают по 0,05 г 3—4 раза в день перед едой. Суточная доза для взрослых при парентеральном введении не должна превышать 0,36 г, при приеме внутрь — 0,6 г. Для обезболивания родов однократно вводят 0,03 г внутримышечно или 0,02 г внутривенно.

Детям в возрасте от 1 до 6 лет П. вводят из расчета по 0,001 г на 1 кг веса (подкожно, внутримышечно) или по 0,0005 г/кг (внутривенно). Детям 6—12 лет П. назначают по 0,025 2 внутрь через 3—4 часа. При применении П. возможны головокружение, повышение потоотделения, затруднение мочеиспускания, тошнота. Рвота возникает реже, чем при употреблении морфина. Иногда развиваются психические и эмоциональные нарушения, характерные для действия налорфина: появление чувства беспокойства, тревоги и страха, кошмарные сновидения, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации. Эти побочные эффекты встречаются чаще при использовании П. в дозах, превышающих 0,06 2. При введении П. в высоких дозах возможно угнетение дыхания.

П. не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО. Р-ры П. нельзя вводить в одном шприце с барбитуратами.

П. противопоказан при черепномозговых травмах, повышении внутричерепного давления, склонности к судорожным реакциям и в первые 3 мес. беременности. П. назначают с осторожностью при нарушениях функций печени и почек, дыхательной недостаточности, гипертонической болезни. После приема П. не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую точной координации движений.

При длительном применении П. развивается привыкание. Синдром лекарственной зависимости возникает реже, чем при использовании морфина.

Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,05 2 П. в виде гидрохлорида; ампулы по 1 и 2 мл, содержащие в 1 мл р-ра 0,03 2 П. в виде лактата; суппозитории, содержащие по 0,05 2 П. в виде лактата.

См. также Аналгезирующие средства.



Библиография: В r о g d e n R.N., Speight T. M. a. Avery G. S. Pentazocine, Drugs, v. 5, p. 6, 1973, bibliogr.; Payne J. P. The clinical pharmacology of pentazocine, ibid., p. 1.



Популярные статьи

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание

Поделиться: