ПЕНИЦИЛЛИНАЗЫ

ПЕНИЦИЛЛИНАЗЫ — специфические ферменты микроорганизмов, разрушающие бета-лактамное кольцо нек-рых антибиотиков группы пенициллина и относящиеся к бета-лактамазам. К бета-лактамазам наряду с П. принадлежат цефалоспориназы (см. Цефалоспорины). Пенициллиназы образуются многими микроорганизмами, в т. ч. пенициллиноустойчивыми стафилококками, различными грамотрицательными бактериями (кишечными и синегнойными палочками, протеем и др.).

П. являются одним из факторов, определяющих устойчивость микроорганизмов к пенициллину. Выделен препарат пенициллиназа, используемый в клин, практике. У грамположительных бактерий образование П. детерминируется плазмидами (см.), передаваемыми путем трансдукции. У грамотрицательных бактерий продуцирование П. связано с наличием R-плазмид, переносимых внутри микроорганизмов одного вида и между видами путем конъюгации. Большинство П. являются полностью интрацеллюлярными ферментами, нек-рые выделяются в среду (иногда частично). П. являются конститутивными и индуцируемыми ферментами (см. Бактерии, физиология). П., выделенные из различных микроорганизмов, имеют различную кинетику распределения и иммунологические свойства.

Несмотря на устойчивость полусинтетических пенициллинов к П., они могут стимулировать образование этих ферментов. К П. наиболее устойчивы Метициллин, оксациллин и другие изоксазолиловые полусинтетические Пенициллины (см.). Нек-рые ингибиторы П., напр, клавулановая кислота, при совместном применении с чувствительными к П. пенициллинами, напр, ампициллином, могут быть активными в отношении устойчивых микроорганизмов — продуцентов фермента.

Высокоочищеннып препарат — пенициллиназа используется в качестве леч. средства, инактивирующего пенициллин, для снижения концентрации пенициллинов в организме больного с целью снятия или уменьшения тяжести аллергических реакций на пенициллин. Пенициллиназа активна лишь в отношении чувствительных к ней природных пенициллинов (бензилпенициллина, феноксиметилпенициллина и др.). Особо показано введение пенициллиназы при необходимости снизить концентрацию пенициллинов пролонгированного действия—бензатин-пеиициллина (бициллинов) и новокаиновой соли пенициллина.

Пенициллиназу выпускают в виде стерильного порошка во флаконах по 500 000 и 1 000 000 ЕД. Ее вводят внутримышечно по 1 000 000 ЕД однократно, при необходимости — повторно через двое суток. Препарат используется также в технических целях (для инактивиро-вания пенициллинов и контроля стерильности инъекционных препаратов).

См. также Лекарственная устойчивость микроорганизмов.



Библиогр.: Навашин С.М. и Фомина И. П. Полусинтетические Пенициллины, М., 1974; они же, Справочник по антибиотикам, с. 54, М., 1974.



Популярные статьи

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание

Поделиться: