ПАРАЦЕТАМОЛ

ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum; син.: Acetaminophen, Febridol, Paracetamol, Panadol и др.; ГФХ, си. Б) — болеутоляющее и жаропонижающее средство. n-Ацетаминофенол; C8H9NO2:

Белый или белый с кремоватым или розоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде, легко растворим в 95% спирте, растворим в ацетоне и р-рах едких щелочей, практически нерастворим в эфире; мол. масса 151,17; t°пл 168 —172°.

Оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Согласно клин, данным, по анальгетической активности П. несколько уступает, а по жаропонижающей активности соответствует ацетилсалициловой кислоте (см.). Предполагается, что указанные эффекты П. обусловлены его способностью ингибировать простагландинсинтетазу в мозговой ткани, что приводит к уменьшению образования в ц. п. с. простагландинов, к-рым приписывается роль медиаторов лихорадки и модуляторов проведения нервных импульсов. В отличие от салицилатов и других групп ненаркотических анальгетиков П. существенно не влияет на активность простагландинсинтетазы в периферических тканях, чем, по-видимому, обусловлено отсутствие у него противовоспалительных свойств.

ПАРАЦЕТАМОЛ хорошо всасывается из жел.-киш. тракта и накапливается в крови в максимальных концентрациях через 40—60 мин. после приема внутрь. Легко проникает через различные гистогематичсские барьеры, включая плацентарный барьер. Инактивируется в печени путем образования конъюгатов гл. обр. с глюкуроновой (до 63%) и серной (до 34%) к-тами, а также с цистеином (до 3%). Через почки выделяется преимущественно в виде указанных конъюгатов и в незначительных количествах (до 1%) — в неизмененном виде. Период полувыведения от 2 до 4 час. При нарушении функций печени инактивация П. осуществляется преимущественно путем конъюгации с цистеином и меркаптуровой к-той, а период полувыделения увеличивается до 8 и более часов.

ПАРАЦЕТАМОЛ применяют как болеутоляющее средство (часто в комбинации с анальгином, амидопирином и другими ненаркотическими анальгетиками) при миозитах, артритах, невралгиях, головной боли. В сочетании с миотропными спазмолитиками и холиноблокаторами П. иногда употребляют при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов.

Взрослым назначают внутрь по 0,2—0,5 г 2—3 раза в день. Детям в возрасте от 6 до 12 мес. назначают по 0,025—0,05 г, 2—5 лет по 0,1 — 0,15 г, 6—12 лет по 0,15—0,25 г 2 — 3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. П. может вызывать образование метгемоглобина (но в меньшей степени, чем фенацетин), аллергические реакции. При длительном применении препарат может нарушать функции печени, что устанавливается по снижению трансаминазной активности. При этом отмечаются тошнота, рвота, образование метгемоглобина, анемия, поражения печени (вплоть до центролобулярного некроза). Лечение интоксикаций симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ мало эффективны. Для снижения гепатотоксичности П. применяют метионин и цистеамин.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,2 г. В качестве одного из ингредиентов П. входит в состав препарата «Скутамил-Ц». Хранение: порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки — в защищенном от света месте.

См. также Аналгезирующие средства, Жаропонижающие средства.



Библиография: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 152, М., 1978; Ameer В. a. Greenblatt D. J. Acetaminophen, Ann. intern. Med., у. 87, p. 202, 1977, bibliogr.; Johnson G. K. a. Tolman K. G. Chronic liver disease and acetaminophen, ibid., p. 302; Proud-f o o t A. T. a. W r i g h t N. Acute paracetamol poisoning, Brit. med. J., v.3, p. 557, 1970.



Популярные статьи

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание

Поделиться: