МЕРИДИЛ

МЕРИДИЛ (Meridilum; син.: Centedrin, Methylphenidati Hydrochloridum, Methylphenidate Hydrochloride, Rilatine, Ritalin, сп. А) — психостимулирующее средство.

Метилового эфира фенил-(2)-пиперидилуксусной к-ты гидрохлорид; C14H19NO2•HCl

Белый кристаллический порошок; хорошо растворим в воде и этиловом спирте, хуже — в ацетоне, бензоле и хлороформе, плохо растворим в эфире и этилацетате; t°пл 198,5— 199,5°.

Аналогично фенамину (см.) усиливает высвобождение катехоламинов из пресинаптических окончаний в ц. н. с., а также обладает нек-рым постсинаптическим действием, но в отличие от фенамина оказывает менее выраженное влияние на периферические адренорецепторы и поэтому существенно не влияет на периферическое кровообращение. По психостимулирующей активности уступает фенамину. При изучении механизма действия М. было установлено, что он, подобно фенамину, в малых дозах повышает, а в больших тормозит активность Na+-, K+-зависимой АТФ-азы мозга. При этом ингибирующий эффект обусловлен, по-видимому, конкуренцией М. с ионами Na+ за соответствующие участки молекулы фермента.

Коммерческие препараты М. содержат смесь эритро- и треоизомеров. Стимулирующий эффект М. на ц. н. с. обусловлен наличием треоизомера; эритроизомер практически неактивен в отношении ц. н. с. Оба изомера М. оказывают слабое периферическое симпатомиметическое действие. В эксперименте М. усиливает у животных двигательную активность, вызывает стереотипию, гипертермию, активен по тесту групповой токсичности. М. является антагонистом средств для наркоза, снотворных средств и нейролептиков.

М. применяют в психиатрической и неврол, практике для лечения депрессивных и астенических состояний, при повышенной утомляемости. Имеются данные об использовании М. в качестве диагностического и прогностического средства при обследовании больных шизофренией.

Назначают внутрь по 0,01—0,015 г на прием. Средняя суточная доза 0,01—0,03 г. Курс лечения от 2—4 нед. до 3—4 мес.

Побочное действие М. проявляется бессонницей, чувством внутреннего беспокойства и тревоги; у больных шизофренией возможно обострение психопатол. симптоматики. При длительном применении может вызвать привыкание и лекарственную* зависимость.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.

См. также Психостимулирующие средства.



Библиография: Альтшулер Р. А. Фармакологические свойства эритро- и треоизомеров меридила, Фарм, и токсикол., т. 37, № 4, с. 410, 1974.




Популярные статьи

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание

Поделиться: