АНАЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

АНАЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (Analeptica; греческий analeptikos — восстанавливающий; синоним аналептики) — вещества, в терапевтических дозах восстанавливающие ослабленную функцию жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и вазомоторного) и сердца.

Тонизирующее действие аналептических средств на дыхательный, центр проявляется углублением и учащением дыхательных движений, повышением чувствительности к углекислоте. Возбуждение вазомоторного центра приводит к сокращению периферических сосудов, преимущественно сосудов органов брюшной полости, с повышением системного артериального давления.

К аналептическим средствам относятся препараты стрихнина (см.), ангидрид угольной кислоты (см.), бемегрид (см.), камфора (см.), коразол (см.), кордиамин (см.), кофеин (см.), лобелин (см.), субехолин (см.), тауремизин (см.), цититон (см.), атимизол (см.). Аналептическими свойствами обладает также ряд других веществ, напр. фенилалкиламины (эфедрин, фенамин). Установлено, что аналептические средства ускоряют передачу возбуждения в межнейронных синапсах, улучшают суммацию подпороговых раздражений, облегчают иррадиацию импульсов в двигательных центрах спинного мозга («сегментарного аппарата»), стимулируют «надсегментарные структуры» мозга, поддерживая состояние центрального возбуждения. Они могут ослабить некоторые формы торможения, например торможение вследствие ноцицептивных раздражений, а также связанное с возбуждением высших отделов головного мозга, развивающееся по типу сеченовского торможения. Возбуждение спинного мозга стрихнином возникает вследствие ослабления постсинаптического торможения, в частности осуществляемого клетками Реншо. В головном мозге под влиянием аналептических средств усиливается потребление кислорода и аэробный гликолиз, повышается содержание норадреналина.

По характеру действия на центральную нервную систему аналептики являются физиологическими антагонистами наркотических веществ. В связи с этим их применяют для возбуждения дыхательного и вазомоторного центров, угнетенных в результате передозировки наркотических веществ. По силе антинаркотического действия аналептические средства можно расположить в следующем порядке: бемегрид > коразол > кордиамин > стрихнин.

Как антинаркотические средства аналептические средства эффективны только в больших дозах, в несколько раз превосходящих обычные. Антагонизм наркотиков и аналептических средств двусторонний, то есть действие аналептических средств можно снять наркотиками.

Дыхательные аналептики (субехолин, цититон, лобелии) вызывают стимуляцию дыхания главным образом рефлекторно в результате возбуждения н-холинореактивных систем каротидных клубочков. Непосредственное действие аналептических средств на дыхательный центр хотя и имеет место, однако при блокаде хеморецепторов этих рефлексогенных зон, напр. в случаях отравления ганглио-блокаторами, они неэффективны. Возбуждение симпатических узлов и хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников приводит к повышению артериального давления. Цититон и лобелии при внутривенном введении вызывают хороший,но кратковременный (2-3 минуты) стимулирующий эффект, однако в ряде случаев, особенно при рефлекторной остановке дыхания, применение этих веществ может привести к стойкому восстановлению дыхания и кровообращения. Повторно вводить эти препараты не следует, так как при превышении их дозы возникают побочные явления: головокружение, тошнота, судороги. Субехолин активнее цититона и лобелина, причем стимулирующий эффект проявляется как при внутривенном, так и при подкожном и внутримышечном введении и не уменьшается при повторных инъекциях вследствие быстрого гидролиза субехолина холинэстеразой крови. К веществам, возбуждающим дыхание, относят и ангидрид угольной кислоты. Его считают физиологическим стимулятором дыхательного центра; применяют в смеси с кислородом (95%) - карбоген. При угрожающей остановке дыхания рекомендуется ввести в вену субехолин, цититон или лобелии. С целью продолжительной стимуляции дыхания подкожно или внутримышечно вводят субехолин. Камфора и кофеин, помимо влияния на центральную нервную систему, улучшают сердечную деятельность: сокращения миокарда становятся более интенсивными, увеличивается кровоснабжение сердца. При угнетении дыхания и кровообращения различного происхождения применяют бемегрид, коразол, эфедрин, субехолин, цититон, лобелии, камфору, карбоген; при отравлении наркотическими, снотворными веществами, окисью углерода и другими - бемегрид, коразол, пикротоксин, фенамин, кофеин, субехолин, карбоген; для форсированного прекращения наркоза - бемегрид, коразол; при острой сердечной слабости - кофеин, камфору. Ряд авторов считает, что в связи с усовершенствованием методов искусственной вентиляции легких и гемодиализа следует отказаться от применения аналептических средств при сильном угнетении центральной нервной системы, в частности при отравлении наркотическими и снотворными веществами, и ограничиться так называемой поддерживающей терапией, так как аналептические средства не ускоряют биотрансформацию и выделение барбитуратов: при их применении организм вместо одного вещества должен выводить два; возбуждение центральной нервной системы, вызванное аналептическими средствами, часто сменяется ее угнетением; кроме того, аналептические средства могут повысить потребность тканей в кислороде. При отравлениях снотворными и седативными средствами для симптоматической терапии используют комбинации разных аналептических средств в небольших дозах. При шоке, кровопотере и других состояниях, вызванных резким снижением окислительных процессов и нарушением энергетического баланса, применение аналептических средств сочетают с переливанием крови, введением кровезаменителей, кислорода, глюкозы, АТФ и другие. При отравлении аналептическими средствами возбуждение центральной нервной системы сопровождается судорожными сокращениями скелетных мышц. В дальнейшем наступает истощение и паралич перевозбужденной центральной нервной системы, а также ослабление дыхания и кровообращения. Лечение сводится к промыванию желудка (если препарат принят внутрь) и назначению наркотических и снотворных средств. Физико-химические и клинико-фармакологические сведения о препаратах группы аналептиков и центральных стимуляторов - см. таблицу.

Клинико-фармакологическая характеристика основных аналептических средств (Примечание: наличие пустых граф связано с отсутствием на время издания официальных сведений о применении в педиатрия)
Наименование лекарственного средства (русское, латинское, международное) Фармакологическое действие Основные показания к применению Высшие дозы для взрослых Высшие дозы для детей Побочные эффекты и осложнения Противопоказания Основные формы выпуска и хранение
разовая суточная разовая суточная
Бемегрид Bemegridum Bemegride Стимулирует центральную нервную систему, уменьшает угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, вызванное барбитуратами и в меньшей степени другими снотворными и наркотическими веществами Острые отравления барбитуратами и другими снотворными. Для устранения угнетения дыхания при наркозе барбитуратами и другими наркотическими средствами; для прекращения наркоза и ускорения пробуждения 0,025—0,05 г 0,3—0,5 г     Судорожное подергивание конечностей; судороги (при введении в больших дозах)   Ампулы по 10 мл 0,5% раствора, герметически закрытые флаконы по 30 и 100 мл 0,5% раствора. Список Б
внутривенно (средние терапевтические дозы)
Камфора Camphora Возбуждает центральную нервную систему. Стимулирует дыхание и кровообращение частично в связи с местным раздражающим действием (при подкожном введении) и возникающими при этом рефлекторными влияниями на дыхательный и сосудодвигательный центры и на сердце. Оказывает также непосредственное влияние на сердечную мышцу, усиливая в ней обменные процессы и повышая чувствительность к влиянию симпатических нервов. Выделяясь через дыхательные пути, способствует разжижению мокроты. Местно действует как слабый антисептик Вводят под кожу: при сердечной недостаточности, коллапсе, отравлении наркотическими и снотворными средствами; для возбуждения дыхания при крупозной пневмонии и других инфекционных заболеваниях. Применяют местно: при воспалительных процессах, ревматизме, артралгиях, миозитах; для профилактики пролежней 1—5 мл 20% масляного раствора подкожно (средние терапевтические дозы)   До 1 года Инфильтраты на месте введения Склонность к судорожным реакциям 20% раствор камфоры в персиковом масле по 1 и 2 мл в ампулах, спиртовые и масляные растворы для наружного применения, мази. Сохраняют в хорошо укупоренных банках, в прохладном месте
0,5—1 мл 20% масляного раствора  
До 2 лет
1 мл  
3—6 лет
1,5 мл  
7—9 лет
2 мл  
12—14 лет
2—2,5 мл  
подкожно данного препарата как аналептик
Коразол Corazolum Pentetrazolum Оказывает непосредственное возбуждающее влияние на жизненно важные центры продолговатого мозга. Возбуждение дыхания и улучшение кровообращения особенно выражены, если центры продолговатого мозга находились в состоянии угнетения. В больших дозах вызывает возбуждение головного и спинного мозга. Оказывает «пробуждающее» действие при острых отравлениях снотворными и наркотиками Угнетение дыхания и сердечно-сосудистой деятельности при шоке, асфиксии, при инфекционных заболеваниях. Отравления наркотическими веществами, снотворными, наркотическими анальгетиками. Асфиксия плода, для судорожной терапии при шизофрении 0,2 г 0,5 г До 6 месяцев Судороги (при быстром внутривенном введении в больших дозах — 3—5 мл 10% раствора) Тяжелые поражения сердца и легких (активная форма туберкулеза), острые лихорадочные состояния, предрасположенность к судорожным реакциям Порошок, таблетки по 0,1 г, ампулы по 1 мл 10% раствора. Список Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света
внутрь, подкожно, внутривенно 0,02 г 0,04 г
До 1 года
0,02 г 0,06 г
2 года
0,03 г 0,09 г
3—4 года
0,05 г 0,15 г
5—6 лет
0,06 г 0,18 г
7—9 лет
0,075 г 0,2 г
10—14 лет
0,08 г 0,25 г
внутрь, подкожно
Кордиамин Cqrdiaminurr Nicethamidum Стимулирует центральную нервную систему, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. По «пробуждающему» действию уступает коразолу Угнетение дыхания, сосудистый коллапс при шоке, асфиксии, инфекционных заболеваниях, отравлении наркотическими и снотворными веществами, наркотическими анальгетиками 2 мл 6 мл До 6 мес. Сердцебиение, ощущение жара. Судороги (при применении в больших дозах) Тяжелые поражения сердца и легких (активная форма туберкулеза), острые лихорадочные состояния, предрасположенность к судорожным реакциям В ампулах по 1 и 2 мл и во флаконах по 10 и 30 мл. Список Б. Сохраняют во флаконах из оранжевого стекла, растворы для инъекций — в ампулах, в защищенном от света месте
внутрь, подкожно, внутривенно. При отравлении наркотическими веществами высшая разовая доза под кожу и в вену 5 мл 0,1 мл 0,2 мл
6—12 мес.
0,1 мл 0,2 мл
2 года
0,15 мл 0,3 мл
3—4 года
0,25 мл 0,5 мл
5—6 лет
0,3 мл 0,6 мл
7—9 лет
0,5 мл 1 мл
10—14 лет
0,8 мл 1,5 мл
под кожу
Кофеин Coffeinum Стимулирует центральную нервную систему. Повышает психическую и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга. Ослабляет действие снотворных и наркотических средств. Усиливает работу сердца: повышает ударный объем, учащает сердечные сокращения. Расширяет сосуды головного мозга, сердца, почек. Усиливает диурез Для улучшения психической и физической работоспособности, при спазмах сосудов головного мозга, гипотонии, при отравлении наркотическими средствами, при сердечно-сосудистой недостаточности 0,3 г 1 г До 2 лет не назначают
2 года
Повышенная возбудимость, бессонница, тахикардия, экстрасистолия Повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония и атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома Порошок, таблетки; входит в состав комбинированных таблеток. Список Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре
внутрь 0,04 г 0,12 г
3—4 года
0,05 г 0,15 г
5—6 лет
0,06 г 0,18 г
7-9 лет
0,075 г 0,25 г
10—14 лет
0,075—0,1 г 0,25—0,3 г
внутрь
Кофеин-бензоат натрия Coffeinumnatrii benzoas То же, что и у кофеина Угнетение центральной нервной системы при отравлении наркотическими и снотворными средствами, сердечно-сосудистая недостаточность, спазмы сосудов головного мозга, гипотония. Для улучшения психической и физической работоспособности 0,5 г 1,5 г До 6 мес. Те же, что и при применении кофеина (см.) Те же, что и для кофеина (см.) Порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г, в ампулах по 1 и 2 мл 10 и 20% раствора. Список Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре и в запаянных ампулах
внутрь 0,5 г 0,15 г
0,4 г 1 г 6-12 мес.
подкожно 0,06 г 0,18 г
2 года
0,07 г 0,2 г
3—4 года
0,08 г 0,25 г
5—6 лет
0,1 г 0,3 г
7—9 лет
0,15 г 0,5 г
10—14 лет
0,15—0,2 г 0,5—0,6 г
внутрь, подкожно
Лобелина гидрохлорид Lobelini hydrocnloridum Обладает н-холиномиметическими свойствами. Вызывает рефлекторное (через каротидные клубочки) возбуждение дыхательного центра. Возбуждение центра блуждающего нерва приводит к замедлению ритма сердечных сокращений. Возбуждает также ганглии вегетативной нервной системы и хромаффинную ткань надпочечников Рефлекторная остановка дыхания (при вдыхании раздражающих веществ, отравлении окисью углерода) при отсутствии значительных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Асфиксия новорожденных 0,005 г 0,01 г     Рвота, спазм мелких периферических сосудов; судороги Резкие органические изменения сердечно-сосудистой системы; ослабление или остановка дыхания, развивающиеся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра Ампулы по 1 мл 1% раствора. Список Б. Сохраняют в защищенном от света месте
внутривенно
0,01 г 0,02 г
внутримышечно
Секуринина нитрат Securinini nitras То же, что и у стрихнина (см. ниже); менее активен и менее токсичен Астенические состояния, неврастения с быстрой утомляемостью, ослабление сердечной деятельности, парезы, вялые параличи (в том числе после полиомиелита в восстановительном периоде), при половом бессилии на почве нервных расстройств 0,005 г 0,015 г     Те же, что и при применении стрихнина (см. ниже) Те же, что и для стрихнина (см. ниже) Таблетки по 0,002 г, ампулы по 1 мл 0,2% раствора; 0,4% раствор во флаконах по 15 мл для приема внутрь. Список А. Сохраняют в хорошо укупоренных банках из оранжевого стекла в сухом, защищенном от света месте
внутрь
0,003 г 0,005 г
подкожно
Стрихнина нитрат Strychnini nitras Стимулирует центральную нервную систему, в первую очередь повышая рефлекторную возбудимость спинного мозга; оказывает стимулирующее влияние на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру и мышцу сердца, стимулирует процессы обмена Гипотонии различного происхождения, ослабление сердечной деятельности в связи с интоксикацией и инфекцией, парезы и параличи, атонии кишечника, мочевого пузыря, функциональные заболевания зрительного аппарата (амблиопия, амавроз) 0,02 г 0,005 г До 2 лет не назначают
2 года
Напряжение шейной и лицевой мускулатуры, затруднение дыхания, судороги с опистотонусом Гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, диффузный токсический зоб, склонность к судорожным реакциям Порошок и ампулы по 1 мл 0,1% раствора. Список А. Сохраняют в хорошо укупоренных банках или в ампулах
подкожно и внутрь 0,00025 г 0,0005 г
3—4 года
0,0003 г 0,0006 г
5—6 лет
0,0005 г 0,001 г
7—9 лет
0,0006—0,00075 г 0,0012—0,0015 г
10—14 лет
0,00075—0,001 г 0,0015—0,002 г
внутрь и под кожу
Субехолин Subecholinum Обладает н-холиномиметическими свойствами. Возбуждает хеморецепторы каротидных клубочков и в связи с этим рефлекторно усиливает дыхание. Возбуждая хромаффинную ткань мозгового слоя надпочечников, приводит к повышению артериального давления и учащению сердечных сокращений. В отличие от лобелина и цититона, не проникает через гемато-энцефалический барьер Рефлекторная остановка дыхания. Для усиления вентиляции легких после хирургических операций с целью профилактики пневмонии 0,025-0,05 г 0,04-0,08 г     Головокружение, спазм периферических сосудов, миорелаксация (при введении в больших дозах) Выраженный атеросклероз, тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы, легких. Нельзя применять, если больной получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин) Флаконы или ампулы, содержащие по 0,05 г порошка. Раствор готовят ex tempore на 1 мл воды для инъекций. Список Б. Сохраняют в герметически закрытых флаконах или в ампулах в прохладном, защищенном от света месте
подкожно, внутримышечно (средние терапевтические дозы)
Тауремизин Tauremisinum Стимулирует центральную нервную систему, усиливает сокращения сердца, повышает артериальное давление, увеличивает диурез Те же, что и для камфоры (см.) 0,005 г 0,01—0,015 г     Те же, что и при применении камфоры (см.) Те же, что для камфоры (см.) Таблетки по 0,005 г, ампулы по 1 мл 0,25% раствора, склянки по 10 мл 0,5% раствора для приема внутрь. Список Б. Сохраняют в банках из оранжевого стекла в защищенном от света месте
внутрь (средние терапевтические дозы)
1—2 мл 0,25% раствора внутривенно, внутримышечно, подкожно (средние терапевтические дозы)  
Углекислота (Ангидрид угольной кислоты) Acidum carbonicum anhydricum Carbonei dioxydum Оказывает прямое и рефлекторное (через каротидные клубочки) влияние на дыхательный центр. Возбуждает сосудодвигательный центр, что сопровождается сужением сосудов и повышением артериального давления Применяют в смеси с кислородом при угнетении дыхательного центра при отравлениях летучими наркотическими веществами, окисью углерода, сероводородом; при асфиксии новорожденных; для предупреждения ателектаза легких и пневмонии в послеоперационном периоде         При вдыхании больших концентраций (более 7%) спазм периферических сосудов и повышение артериального давления, ацидоз, одышка, судороги, паралич дыхательного центра   В стальных баллонах черного цвета
Цититон Cytitonum Действующий компонент препарата цитизин обладает н-холиномиметическими свойствами. Вызывает рефлекторное (через каротидные клубочки) возбуждение дыхательного центра. Возбуждает также ганглии вегетативной нервной системы и хромаффинную ткань надпочечников. Кратковременно повышает артериальное давление Рефлекторная остановка дыхания. Угнетение дыхания при сохранении возбудимости дыхательного центра (отравление окисью углерода и другое). Асфиксия новорожденных 1 мл 3 мл До 6 мес.   Выраженный атеросклероз и гипертония, кровотечение из крупных сосудов, отек легких Ампулы, содержащие по 1 мл препарата. Список Б
внутривенно и внутримышечно 0,15 мл 0,3 мл
До 12 мес.
0,15 мл 0,3 мл
2 года
0,2 мл 0,4 мл
3—4 года
0,25 мл 0,5 мл
5—6 лет
0,3 мл 0,6 мл
7—9 лет
0,4 мл 0,8 мл
10—14 лет
0,6 мл 1,2 мл
внутримышечно и внутривенно
Этимизол Aethimizolum Аналептик, сочетающий стимулирующее влияние на дыхательный центр и успокаивающее действие на кору больших полушарий Для предупреждения угнетения дыхания при наркозе барбитуратами, для возбуждения дыхания после наркоза, для профилактики пневмонии в послеоперационном периоде; при асфиксии новорожденных. В психиатрии: при заболеваниях, сопровождающихся тревогой 0,05—0,1 г 0,15-0,3 г При асфиксии новорожденных и для профилактики недостаточности дыхания в первые дни жизни: 0,1—0,2 мл 1,5% раствора внутримышечно или под кожу Тошнота, рвота, двигательное возбуждение Состояние возбуждения Порошок, таблетки по 0,1 г, ампулы по 2 мл 1,5% раствора. Список Б. Сохраняют в защищенном от света месте
внутрь (средние терапевтические дозы)
0,03—0,045 г  
внутривенно (средние терапевтические дозы)
0,06—0,075 г
Не более 0,001 г/кг внутримышечно, подкожно
 
Эхинопсина нитрат Echinopsini nitras То же, что и у стрихнина (см.) Атрофия мышц, периферические параличи, астеническое состояние с явлениями гипотонии, атрофия зрительного нерва 10—20 капель 1% раствора 20—40 капель 1% раствора     Те же, что и при применении стрихнина (см.) Те же, что и для стрихнина (см.) Флаконы по 20 мл 1% раствора, ампулы по 1 мл 0,4% раствора. Список А. Сохраняют во флаконах из оранжевого стекла и в запаянных ампулах в прохладном месте
внутрь (средние терапевтические дозы)
1 мл 0,4% раствора 1 мл 0,4% раствора
подкожно (средние терапевтические дозы)


Библиография: Арбузов С. Я. Современные представления о механизме действия наркотиков и стимуляторов нервной системы, Л., 1955, библиогр.; он же, Пробуждающее и антинаркотическое действие стимуляторов нервной системы, Л., 1960, библиогр.; Закусов В. В. Экспериментальные данные по фармакологии центральной нервной системы. Л., 1947, библиогр.; он же. Фармакология нервной системы, Л., 1953; Вейрофармакология процессов центрального регулирования, под ред. А. В. Вальдмана, Л., 1969, библиогр.; Шаповалов А. И. Клеточные механизмы синаптической передачи, М., 1966, библиогр.; Нahn F. Analeptics, Pharmacol. Rev., v. 12, p. 447, 1960, bibliogr.; Peaston M. J. T. Respiratory stimulants, Practitioner, v. 200, p. 45, 1968.



Популярные статьи

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание

Поделиться: